Утрожестан вагинально при мастопатии

Торговое название

Утрожестан®

Международное непатентованное название

Прогестерон

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 200 мг

Состав

1 капсула содержит

активное вещество — прогестерон натуральный микронизированный 100 мг или 200 мг

вспомогательные вещества: лецитин соевый,масло подсолнечное,

состав оболочки капсул: желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171)

Описание

Круглые мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозировки 100 мг).

Овальные мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозировки 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон.

Код АТХ G03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (Сmax) отмечается через 1-3 часа после приема. Связь с белками плазмы — 90%.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов.

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион)

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.

При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности. Связь с белками плазмы — 90%.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmax 142 нг/мл через 6 часов).

Фармакодинамика

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

Показания к применению

— Прогестерон-дефицитные состояния.

Пероральный путь введения

Гинекологические:

Нарушения, связанные с недостаточностью прогестерона:

— предменструальный синдром

— нарушение менструальных циклов с дизовуляцией или ановуляцией

— доброкачественные мастопатии

— пременопауза

— терапия менопаузы (в дополнение к эстрогенотерапии)

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности.

Акушерские:

— Угроза выкидыша или предупреждение привычных выкидышей из-за установленной лютеиновой недостаточности

— Угроза преждевременных родов

Вагинальный путь введения

— гипофертильность, первичное или вторичное бесплодие, связанное с частичной или тотальной лютеиновой недостаточностью (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы в ходе оплодотворения in vitro, донорство ооцитов)

— угроза раннего выкидыша или предупреждение привычных абортов, связанных с лютеиновой недостаточностью

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

Пероральный путь введения

В среднем доза составляет 200-300 мг прогестерона в день, распределенных на 1 или 2 приема, т.е. 200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости.

При лютеиновой недостаточности (предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, пременопауза, доброкачественные мастопатии): лечение следует проводить в течение 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26-й дни включительно.

При терапии менопаузы: поскольку отдельно эстрогенотерапия не рекомендована, прогестерон добавляется в последние две недели каждого терапевтического курса, за которыми следует прекращение любого замещающего лечения длительностью около одной недели, в ходе которого может наблюдаться кровотечение воздержания.

При угрозе преждевременных родов: 400 мг прогестерона каждые 6-8 часов в зависимости от клинических результатов, полученных в течение острой фазы, затем в поддерживающей дозировке (например, 3 раза по 200 мг в день) до 36-й недели беременности.

Вагинальный путь введения

В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в день (т.е. 1 капсула по 200 мг или две капсулы по 100 мг, распределенные на 2 приема, 1 утром и 1 вечером), которую вводят глубоко во влагалище, при необходимости при помощи аппликатора. Доза может быть увеличена в зависимости от реакции пациентки.

При частичнойлютеиновой недостаточности (дизовуляция, нарушения менструального цикла): лечение следует проводить 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26‑й дни из расчета 200 мг прогестерона в день.

При бесплодии с полной недостаточностью лютеиновой фазы (донорство ооцитов): доза прогестерона составляет 100 мг прогестерона на 13-й и 14-й дни цикла переноса, затем 100 мг прогестерона утром и вечером с 15-го по 25-й дни цикла. В случае начальной стадии беременности, начиная с 26-го дня доза увеличивается со 100 мг прогестерона в день до максимума в 600 мг прогестерона в день, распределенных на три приема. Эту дозировку следует соблюдать до 60-го дня.

При поддержке лютеиновой фазы при оплодотворении in vitro лечение следует проводить, начиная с вечера дня переноса, из расчета 600 мг прогестерона в три приема – утром, днем и вечером.

При угрозе выкидыша или при предупреждении привычного выкидыша из-за лютеиновой недостаточности

средней дозировкой является 200-400 мг прогестерона в день в два приема до 12-й недели беременности.

Капсула должна быть введена глубоко во влагалище.

Побочные действия:

Перечисленные ниже нежелательные явления отмечались при пероральном способе применения:

Часто >l/100; <1/10:

— нарушение менструального цикла

— аменорея

— межменструальные кровотечения

— головные боли

Не часто >l/1000; <1/100:

— мастодиния

— сонливость

— скоропроходящее ощущение головокружения

— рвота

— диарея

— запор

— холестатическая желтуха

— зуд

— акне

Редко >l/10000; <1/1000:

— тошнота

Очень редко <1/10000:

— депрессия

— крапивница

— хлоазма

При вагинальном применении:

Несмотря на возможности появления локального раздражения (лецитин сои), никакой локальной непереносимости (жжение, зуд или жирные выделения) не наблюдалось в ходе различных клинических исследований.

Противопоказания

-гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам препарата

— склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний

— кровотечения из половых путей неясного генеза

— аборт неполный

— порфирия

— установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов

— тяжелые нарушения функций печени

С осторожностью

— заболевания сердечно-сосудистой системы

— артериальная гипертензия

— хроническая почечная недостаточность

— сахарный диабет

— бронхиальная астма

— эпилепсия

— мигрень

— депрессия

— гиперлипопротеинемия

— период лактации

Лекарственные взаимодействия

При гормональной терапии менопаузы эстрогенами необходимо назначение прогестерона не меньше чем на 12 дней за цикл.

Совместно применение с другими препаратами может вызвать усиление метаболизма прогестерона и изменение действия препарата.

Так бывает в случаях с:

— индукторами печеночных ферментов, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон и гризеофульвин (эти препараты вызывают повышенный метаболизм на печеночном уровне)

— некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины) вызывают изменения в кишечной микрофлоре, последствием которых является изменение энтерогепатического стероидного цикла.

Прогестагены могут вызвать снижение переносимости глюкозы, вследствие этого необходимо увеличить потребность в инсулине или других противодиабетических препаратах у больного диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

Особые указания

НЕ ЯВЛЯЕТСЯ ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫМ СРЕДСТВОМ.

Лечение необходимо проводить в соответствии с имеющимися рекомендациями.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня цикла, могут произойти укорачивание цикла или развиться кровотечения.

В случае маточных кровотечений нельзя назначать препарат до уточнения их причины (например, обследования полости матки).

Из-за тромбоэмболических и метаболических рисков, которые нельзя полностью исключить, следует прекратить прием в случае наступления:

— зрительных нарушений (таких как потеря зрения, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки)

— тромбоэмболических венозных или тромботических осложнений (независимо от их локализации)

— сильных головных болей.

При тромбофлебическом анамнезе пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

В случае появления в процессе лечения аменореи необходимо убедиться в том, что речь не идет о беременности.

Более 50% ранних самопроизвольных абортов вызваны генетическими осложнениями. Назначение прогестерона по рекомендации врача показано в случае недостаточности секреции желтого тела.

Утрожестан® содержит соевый лецитин и может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).

Беременность и лактация

Применение УТРОЖЕСТАНА вагинальный путь введения,капсулыне противопоказано во время беременности, в том числе в первые недели. (см. раздел : «Показания к применению .»

Поступление прогестерона в грудное молоко было изучено не достаточно. Следовательно, его назначения следует избегать во время кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует обратить внимание водителей транспортных средств и лиц, работающих с механизмами, на риск развития сонливости и/или головокружения, связанных с применением этого препарата перорально. Прием капсул перед сном позволяет избежать данных последствий.

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов свидетельствует о передозировке.

Они спонтанно исчезают при уменьшении дозы препарата.

У некоторых пациенток, имеющих нестабильную эндогенную секрецию в анамезе, обычная доза прогестерона может оказаться чрезмерной и проявиться в особой чувствительности к препарату или слишком низкой сопутствующей эстрадиолемии.

Лечение: уменьшение дозы или назначение прогестерона ВЕЧЕРОМ ПЕРЕД СНОМ в течение десяти дней. В случае сонливости или скоропроходящего ощущения головокружения необходимо перенести начало лечения на более поздний срок в цикле (например, 19-й день вместо 17-ого). В случае укорочения цикла или мажущих кровянистых выделений, необходимо проверить, что эстрадиолемия достаточна в пременопаузе и при замещающей гормональной терапии менопаузы.

Форма выпуска

По 14 капсул в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги  или  ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона (для дозировки 100 мг).

По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги  или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.

По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона (для дозировки 200 мг).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Безен Хелскеа СА, Бельгия

Наименование и страна организации-производителя

ОЛИК (Таиланд) Лимитед, Таиланд

Наименование и страна организации-упаковщика

ОЛИК (Таиланд) Лимитед, Таиланд

Наименование, адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии по качеству продукции, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство компании «Безен Хелскеа Чехия с.р.о» в Республике Казахстан, г. Алматы, мкр Самал-2, 77А офис 3/2

Телефон: 8 (727) 344-12-60

Утрожестан является гормональным лекарственным препаратом из группы гестагенов.

Состав, форма выпуска

В состав препарата Утрожестан входит натуральный микронизированный прогестерон. Лекарство выпускается в форме мягких капсул по 100 или 200 мг. В качестве вспомогательных компонентов выступают: арахисовое масло, лецитин, глицерол, желатин, диоксид титана.

Фармакологическое воздействие

Фармакологическое воздействие препарата Утрожестан обусловлено наличием в составе лекарства вещества прогестерон, который является гормоном желтого тела. Активный компонент обладает способностью связываться с рецепторами, которые находятся на поверхности органов-мишеней, проникать в ядро и активировать ДНК, а также стимулировать синтез РНК.

Применение препарата способствует оказанию следующих положительных воздействий:

• Оказывает влияние на образование нормального эндометрия.
• Оказывает влияние на накопление гликогена в печени, способствует увеличению концентрации инсулина.
• Применение препарата Утрожестан способствует уменьшению возбудимости и сократимости мускулатуры маточных труб и матки, а также стимулированию развития молочной железы.
• Способствует увеличению запасов жира и повышению утилизации глюкозы.
• Под воздействием препарата происходит переход слизистой оболочки матки в секреторную фазу.

Применение препарата Утрожестан способствует активации роста секреторных отделов ацинусов молочных желез. Данное лекарство применяется в комплексной терапии фиброзно-кистозной мастопатии.

Показания к использованию

Утрожестан предназначен для терапии заболеваний, которые спровоцированы дефицитом прогестерона у женщин. Пероральный прием показан при лечении следующих состояний:

•  Комплексная терапия бесплодия, которое вызвано недостаточностью лютеиновой фазы.
• Для терапии синдрома предменструального напряжения.
• При лечении нарушений менструального цикла.
• В комплексном лечении фиброзно-кистозной мастопатии.
• Препарат используют для облегчения основных симптомов пре-менопаузы.
• При заместительной гормонотерапии менопаузы. В данном случае препарат может быть использован в сочетании с другими гормональными лекарствами на основе эстрогена.

Интравагиальное применение предназначено для:

•  Заместительной гормонотерапии в случае дефицита прогестерона.
• Для поддержки лютеиновой фазы в период подготовки к экстракорпоральному оплодотворению.
• С целью поддержки лютеиновой фазы.
• При преждевременной менопаузе.
• При бесплодии, которое обусловлено лютеиновой недостаточностью.
• С целью профилактики выкидыша, который может быть обусловлен прогестиновой недостаточностью.
• С целью профилактики миомы матки и эндометриоза.

Утрожестан при беременности, применение

Утрожестан при беременности может быть использован в 1 и 2 триместре беременности. В период вынашивания ребенка и лактации препарат следует принимать с особой осторожностью из-за риска развития нарушений нормального функционирования печени.

Противопоказания

Утрожестан при беременности  противопоказан к применению в случае индивидуальной непереносимости главного или вспомогательных компонентов препарата. Помимо этого, противопоказаниями являются следующие состояния:

•  Склонность к развитию тромбозов.
• Развитие острого флебита или тромбоэмболии.
• При маточных кровотечениях неясного происхождения.
• При неполном аборте и порфирии.
• При подозрении или диагностировании злокачественных новообразований молочных желез или половых органов.
• Пи острых нарушениях нормального функционирования ЖКТ (для перорального применения).

Препарат с осторожностью используют при нарушениях нормального функционирования сердечно-сосудистой системы, повышенном артериальном давлении, при развитии сахарного диабета, бронхиальной астмы, депрессии, мигрени, эпилептических припадков.

Побочные реакции

Применение препарата может способствовать развитию следующих побочных реакций:

Сонливости и головокружений, которые развиваются на протяжении 2-4 часов после приема препарата и проходят самостоятельно на протяжении короткого промежутка времени.

• Уменьшению менструального цикла и межменструальных кровянистых выделений.
• Развитию аллергических реакций.

Описанные побочные реакции развиваются только при пероральном использовании препарата.

Дополнительные рекомендации

Утрожестан не может быть использован для оказания противозачаточного воздействия.

Применение препарата Утрожестан может оказывать влияние на управление транспортными механизмами, поскольку лекарство может снижать концентрацию внимания.

При нарушениях нормального функционирования почек препарат может быть использован с особой осторожностью и только под наблюдением врача.

При нарушениях нормального функционирования печени пероральный прием Утрожестана при планировании беременности  противопоказан.

Способ применения

Препарат может быть использован для перорального или интравагинального применения. Продолжительность применения препарата Утрожестан определяется в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению и сопутствующих проявлений заболевания.

Пероральный прием

При пероральном использовании Утрожестан при планировании беременности  следует принимать дважды в сутки, запивая достаточным количеством воды. При недостатке прогестерона максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг.

При синдроме ПМС, а также при лечении фиброзно-кистозной мастопатии максимальная суточная дозировка не должна превышать 400 мг, продолжительность терапии – 10 дней. Препарат необходимо принимать с 17 по 26 день менструального цикла.

В том случае, если препарат используется в период пре- или постменопаузы, то продолжительность приема не должна превышать 12 дней.

Интравагинальное применение

При полном отсутствии прогестерона у женщин Утрожестан используют не менее 3 месяцев. Дозировка подбирается индивидуально.

При угрозе аборта препарат используют в 1 и 2 триместре беременности дважды в сутки. Капсулу следует вводить глубоко во влагалище.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании Утрожестан может усиливать фармакологическое воздействие следующих групп лекарственных средств:

•  Антикоагулянты.
• Диуретики.
• Гипотензивные препараты.
• Иммунодепрессанты.

При одновременном применение с Окситоцином, Утрожестан способствует уменьшению его лактогенного эффекта.

Стоимость, аналоги

Утрожестан, цена этого препарата на период январь-февраль 2015 года сформировалась следующим образом:

•  Капсулы 100 мг, 30 шт. – 402-450 руб.
• Капсулы 200 мг, 14 шт. – 410-460 руб.

Аналогами препарата являются следующие лекарственные средства: Ипрожин, Крайнон, Праджисан, Прогестерон, Прожестожель.

Отзывы

«Как известно, одна из основных причин развития фиброзно-кистозной мастопатии – это дисгормональные нарушения. Назначаю своим пациенткам Утрожестан в сочетании с препаратом Прожестожель (это тот же прогестерон, только в форме геля для наружного применения). Высокая эффективность Утрожестана обусловлена тем, что он является натуральным микронизированным прогестероном.

У данного препарата существует ряд преимуществ перед синтетическими аналогами: отсутствуют андрогенные и анаболические эффекты, но при этом высокая эффективность и регуляция метаболизма андрогенов. При терапии мастопатии препарат должен быть использован не менее 3-6 циклов. От 10 до 14 дней в каждом цикле. После проведения терапии у большинства пациенток устраняются болевые ощущения, а также чувство напряжения в молочных железах».

Марина Витальевна, врач-гинеколог

«Врач прописал принимать Утрожестан для лечения мастопатии. Пропила 2 цикла, постепенно стала проходить боль, но стали беспокоить некоторые побочные эффекты: стала более раздраженной, сонливость появилась. Врач говорит, что это нормально и побочные реакции самоустранятся. Решила, что допью необходимый курс и, если не поможет, к гормонам больше не вернусь. Планирую попробовать гомеопатические препараты для решения проблемы».

Инна 

«Врач назначила пероральный прием Утрожестана с 14 по 28 день цикла для лечения уплотнений в груди. Пропила 3 цикла, боль и дискомфорт прошли. До этого пила Мастодинон, особых улучшений не наступало. Во время приема Утрожестана никаких побочных эффектов не было. Врач заранее предупредила, что это безопасный, натуральный прогестероновый препарат».

Алина