Ульцерогенное действие с кровотечением
Ульцерогенное действие — это побочные эффекты лекарственных средств, возникшие в результате их длительного приема. Чаще всего они выражаются в виде повреждения слизистой желудка и приводят к возникновению различных заболеваний органов пищеварения. В случае превышения допустимых норм использования препаратов, а также нарушения инструкции применения, риск появления канцерогенного действия заметно повышается.
Симптомы и причины возникновения
Из-за регулярного употребления лекарственных средств постепенно уменьшается выработка защитного слоя на стенках желудка. В результате происходит повреждение клеток, и возникает кровоточивость.
Очень часто при упоминании об ульцерогенном действии препаратов приводят в пример широко известный «Аспирин». Ацетилсалициловая кислота входит в состав некоторых лекарств и очень часто используется при лечении. Это довольно популярное противовоспалительное и обезболивающее средство, которое отлично разряжает кровь и нормализует давление.
Препараты, чаще всего вызывающие ульцерогенное действие:
- это нестероидные противовоспалительные средства (НПВС);
- а также глюкокортикостероиды (ГКС).
К нестероидным средствам относятся жаропонижающие, противовоспалительные и обезболивающие средства. Глюкокортикостероиды представляет собой синтетические препараты, имеющие свойства гормонов коры надпочечников.
Побочные действия от НПВС
Нежелательные эффекты после приема ненаркотических анальгетиков уже очень давно вызывают беспокойство у медиков многих стран. Согласно статистике, в США ежегодно регистрируют более сорока тысяч госпитализаций, которые иногда заканчиваются летальным исходом. В зоне риска находятся пациенты, принимающие препараты от трех до пяти раз в сутки. У них диагностируются желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой и другие осложнения.
К сожалению, все попытки снизить негативное действие НПВС потерпели неудачу. Например, фармацевтическая промышленность выпускает растворимые формы «Аспирина» и тем не менее избавиться от вредоносного влияния ацетилсалициловой кислоты не удалось. Медики часто указывают больным на то, что ульцерогенное действие — это довольно серьезный побочный эффект препаратов, к которому следует относиться серьезно.
Безопасные препараты
Среди противовоспалительных средств сложно найти подобный препарат, который был бы полностью безопасным. На сегодняшний день такими свойствами может похвастаться только «Парацетамол». Как было доказано учеными, он практически не вызывает желудочно-кишечное кровотечение, благодаря чему его разрешено использовать даже маленьким детям. В отличие от остальных НПВС, «Парацетамол» не обладает свойством ингибировать синтез простагландинов в слизистой оболочке.
Принцип действия
В результате накопления НПВС происходит повышение содержания лейкоцитов, в результате чего возникает лейкоцитарная инфильтрация. Кроме того, нарушается кровоток ткани, и снижается секреция бикарбонатов. Ульцерогенное действие, как правило, характеризуется следующими факторами:
- Неизбежным истощением цитопротекторных ПГ, в результате чего разобщается окислительное фосфорилирование.
- Постепенным и неукоснительным повреждением клеток слизистой оболочки желудка.
У пациента со временем повышается кислотность, и снижается переваривающая способность сока желудка в результате ульцерогенного действия.
Заболевания и их лечение
Такие препараты, как «Аспирин», «Бутадион», «Пироксикам», «Кеторолак» обладают достаточно сильным ульцерогенным действием. Этот факт не может не вызывать беспокойство. Немного слабее действует «Ибупрофен» и «Напроксен». А самыми безопасными на сегодняшний день являются «Набуметон», «Ацеклофенак» и «Нимесулид».
Помимо язвы желудка, ульцерогенное действие НПВС вызывает жировую дистрофию печени, иначе называемую синдром Рейе. Для возникновения этого заболевания требуется регулярное влияние ацетилсалициловой кислоты и вирусных антигенов.
Отдельно следует отметить антибиотики, представляющие собой химические соединения биологического характера и также относящиеся к препаратам ульцерогенного действия. Для того, чтобы обезопасить пациентов, врачи стараются использовать комбинацию антибиотиков. Их крайне не рекомендуется принимать дольше положенного времени. Эти средства предназначены для быстрого эффекта. Крайне важно соблюдать интервалы между приемом препарата, а также придерживаться и других показаний к использованию. В противном случае, антибиотики будут действовать губительно по отношению к полезной микрофлоре желудка.
У пациентов очень часто появляется дисбактериоз, сопровождающийся вздутием живота, поносом или запором. Поэтому нередко одновременно с приемом лекарственных препаратов врач назначает средства с бифидобактериями.
Правила приема НПВС
Врачи советуют придерживаться следующих правил для того, чтобы свести к минимуму появление ульцерогенного действия в фармакологии. Это означает то, что пациентам, прежде всего, следует учитывать нормы приема препаратов и не превышать ежедневную дозировку.
- «Индометацин» употребляют после еды в количестве, не превышающем двадцати пяти грамм и не более трех раз в сутки. Противопоказан препарат при язве желудка, а среди побочных эффектов отмечается головная желудочная боль, а также анемия.
- Наиболее опасное вещество — ацетилсалициловая кислота, употребляется только после еды. Ее принимают в количестве от 0,5 до 1 миллиграмма и не более четырех раз в день. Побочными эффектами являются боль в области желудка, тошнота и анемия. Крайне нежелателен прием «Аспирина» при язвенной болезни и склонности к кровотечению желудка. Ацетилсалициловая кислота содержится в таких препаратах, как «Аскофен», «Цитрамон», «Алкозельцер» и «Седальгин».
- Препарат на основе фенилуксусной кислоты («Диклофенак натрия») употребляется после еды в количестве не более двадцати пяти миллиграмм от двух до трех раз в сутки.
Препараты с пропионовой кислотой («Ибупрофен» и «Кетопрофен») имеют аналогичные действия, как и «Индометацин». Словом, при тщательном соблюдении инструкции по применению можно снизить риск возникновения ульцерогенного действия. Иногда пациентам требуется восстановительная терапия после курса лечения НПВС.
Источник
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Например, сердечные гликозиды избирательно влияют на сердечную мышцу; Окситоцин – на гладкую мускулатуру матки; Сальбутамол (Вентолин) избирательно стимулирует b2-адренорецепторы бронхов и матки; Метопролол (Беталок ЗОК) селективно блокирует b1-адренорецепторы сердца. Антидиарейное средство Лоперамид (Имодиум) – селективный агонист опиоидных рецепторов кишечника. Он на длительный период замедляет перистальтику ЖКТ, устраняет понос и нормализует нормальный стул пациента. Препарат не оказывает влияния на подтипы опиоидных рецепторов ЦНС, поэтому при повторном применении не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.
Неизбирательным (неселективным) действием обладают ЛС, воздействующие на многие рецепторы одновременно. Например, такое действие оказывает гормон мозгового слоя надпочечников – адреналин, как ЛС является адреномиметиком, связывается с α, β-адренергическими рецепторами. Антихолинергические средства (атропин, платифиллин) блокируют неизбирательно все мускариночувствительные М1, М2, М3-холинорецепторы.
Преимущественное действие– когда один и тот же препарат, действуя на различные рецепторы, обладает более выраженным фармакологическим эффектом на один из рецепторов. Например, орципреналина сульфат (Алупент, Астмопент), воздействуя на β1β2 адренорецепторы, вызывает более выраженный эффект на β2-адренорецепторы бронхов, поэтому в клинической практике его используют как бронхорасширяющее средство.
Иногда трудно определить, на какой конкретно орган действует то или иное лекарственное средство, тогда говорят об общем действии на организм или о неспецифическом действии. Такие препараты вызывают широкий спектр фармакологических эффектов и влияют на различные биохимические процессы в организме. При воздействии ЛС на конкретные отделы головного, спинного мозга, обеспечивающим адекватную ответную реакцию организма, говорят о центральном действии. Влияние ЛС на функции внутренних органов рассматривают как периферическое действие.
Общее действие развивается при применении лекарств, оказывающих фармакологический эффект одновременно на весь организм (в целом). Общим действием обладают общетонизирующие ЛС, адаптогены, такие как женьшень, элеутерококк, заманиха. Действующие вещества этих растений приспосабливают организм к изменившейся внешней или внутренней среде. При применении этих препаратов в осенне-весенний период повышается общий тонус, работоспособность, снимается умственная и физическая усталость, переутомление, общая слабость организма. Таким же общим действием обладают поливитаминные препараты, содержащие комплекс витаминов, макро- и микроэлементов. Наркозные средства или общие анестетики – Ксенон, Кетамин – обладают общим обратимым угнетающим действием на большинство клеток в ЦНС и этот эффект распространяется и на периферические органы.
Центральное действие оказывают лекарственные средства, действие которых направлено на различные отделы центральной нервной системы (ЦНС). Действие на ЦНС развивается только после прохождения лекарств через гематоэнцефалический барьер. Это сложный липидный барьер между кровью, нейроглиальными клетками, эндотелиальными клетками капилляров сосудов мозга, оболочками базальной мембраны, интерстициальной жидкостью мозга. К ЛС, воздействующим на ЦНС, относятся следующие группы – «Противопаркинсонические ЛС», «Противосудорожные (противоэпилептические) ЛС», «Наркотические анальгетики», «Снотворные средства». Центральным действием обладают психотропные средства, оказывающие влияние на психическую деятельность человека, – «Антипсихотические», «Анксиолитические», «Психостимуляторы», «Антидепрессанты» и др.
Периферическое действие развивается при действии лекарств непосредственно на периферические органы и ткани: печень, почки, сердце, сосуды, органы дыхания или при влиянии на эфферентные нервные окончания, иннервирующие внутренние органы и скелетную мускулатуру. Периферическим действием обладают диуретики, маточные, кардиотонические, гепатопротекторы, холинергические, адренергические средства и др.
Наряду с основными фармакологическими эффектами ЛС, применяемых в терапевтических дозах, проявляются побочные эффекты действия. Они могут быть как положительными, так и отрицательными (нежелательными). Побочные эффекты возникают при применении любой терапевтической дозы препарата, но сила проявления побочных эффектов оказывается разной: минимальной – при пороговой дозе и максимальной – при применении наивысшей терапевтической дозы. Побочными отрицательными эффектами действия у Морфина являются: угнетение дыхания, сонливость, запоры, лекарственная зависимость и др.; у Клофелина – повышенная утомляемость, замедление скорости психических и двигательных реакций, депрессия, импотенция, кожная сыпь и др.
Местное нежелательное действие проявляется при прямом контакте ЛС с кожей, подкожной жировой клетчаткой, слизистыми оболочками. Такое действие могут оказать препараты, обладающие раздражающим действием. Так, многие противогистаминные средства (например, Диазолин) оказывают раздражающее действие при введении внутрь, для устранения которого их выпускают в драже или таблетках, покрытых оболочкой.
Ульцерогенное действие проявляется раздражением и эрозивными поражениями слизистой оболочки, уменьшением выработки защитного слоя (муцина, слизи), защитных факторов (бикарбонатов, ПГЕ1) и повышением проницаемости эпителиальных клеток для Н+-ионов. Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и кровотечения возникают при приеме лекарств из групп «Глюкокортикостероиды» (ГКС) и «Нестероидные противовоспалительные средства» (НПВС). Например, при длительном применении больших доз ацетилсалициловой кислоты, основным проявлением побочного действия является ульцерогенное, включающее раздражение, изъязвление ЖКТ, возможно с кровотечением, – это отрицательный нежелательный эффект. Другие виды его фармакологического действия – анальгезирующий, жаропонижающий – являются побочными положительными, проявляющимися на фоне его основного противовоспалительного эффекта действия.
Рефлекторное нежелательное действие является следствием выраженного местного эффекта (раздражающего влияния) и сводится к торможению функций органа или системы органов, на которые оказывается основное действие. Например, рефлекторная остановка сердца и дыхания возможна при вдыхании больших концентраций эфира для наркоза.
Дисбактериоз – нарушение подвижного равновесия состава естественной микрофлоры, в норме заселяющей слизистые оболочки ЖКТ или влагалища. Это клинико-лабораторный синдром, сопутствующий острым и хроническим заболеваниям органов пищеварения, возникающий на фоне длительной антибактериальной терапии, хронического употребления алкоголя, нарушения питания, проживания в неблагоприятных условиях. Наблюдаются качественные и количественные изменения состава микробных ассоциаций, нарушается антагонистическая активность микрофлоры, начинают активно развиваться условно-патогенные и патогенные микроорганизмы.
Преферанская Н.Г.
Источник
Гиперемия кожи лица, боли в пояснице
Диарея, аллергические реакции
Образование темной каймы на зубах, диарея
Невриты, раздражающее действие
Тест №193. Витаминный препарат, восстановливающий трехвалентное железо в двухвалентное:
Цианокобаламин
Железа лактат
Фолиевая кислота
Аскорбиновая кислота
Эритропоэтин
Тест №194. Определить препарат: комплексный препарат железа для парентерального ведения, содержащий железа сахарат и кобальта глюконат. Применяется при гипохромной анемии.
Коамид
Железа закисного сульфата
Ферковен
Эпоэтин альфа
Меркаптопурин
Тест №195. Средства, применяемые при геморрагическом синдроме:
Гепарин, фраксипарин, варфарин
Кальция хлорид, фибринолизин, стрептокиназа
Фепромарон, фенилин, стрептодеказа
Викасол, гепарин, адроксон
Кальция глюконат, серотонина адипинат, викасол
Тест №196. Агрегант
Серотонина адипинат
Цианокобаламин
Эпоэтин альфа
Кислота фолиевая
Аскорбиновая кислота
Тест №197. Антикоагулянты непрямого типа действия:
Кальция глюконат, фторурацил
Меркаптопурин, кислота фолиевая
Гепарин, цианокобаламин
Фенилин, варфарин
Цитарабин, аскорбиновая кислота
Тест №198. Гемостатические средства местного действия:
Кислота аминокапроновая, контрикал
Тромбин, гемостатическая губка
Фепромарон, гепарин
Лепирудин, варфарин
Кальция хлорид, адроксон
Тест №199. К гемостатическим средствам резорбтивного типа действия относятся:
Гепарин, фраксипарин
Контрикал, варфарин
Кальция глюконат, фенилин
Фибриноген, викасол
Этамзилат, тромбин
Тест №200. Препарат водорастворимых витаминов, применяемый при макроцитарной анемии:
Цианокобаламин
Кислота аминокапроновая
Кислота фолиевая
Кислота никотиновая
Кислота аскорбиновая
Тест №201. Антикоагулянт, обладающий тератогенным действием:
Гепарин
Варфарин
Стрептокиназа
Алтеплаза
Кислота аминокапроновая
Тест №202. Механизм антикоагулянтов непрямого типа действия:
Тормозят синтез протромбина и проконвертина в печени
Угнетают активность тромбина
Нарушают переход протромбина в тромбин
Связывают ионы кальция
Тормозят превращение профибринолизина в фибринолизин
Тест №203. Механизм действия викасола:
Связывает ионы кальция
Понижает активность тромбина
Препятствует переходу протромбина в тромбин
Стимулирует синтез протромбина в печени
Ингибирует протеолитические ферменты
Тест №204. При кровотечениях, вызванных передозировкой фибринолитическими средствами, назначают:
Протамина сульфат
Викасол
Кислоту аминокапроновую
Кальция хлорид
Фраксипарин
Тест №205. Дипиридамол, кроме антиагрегантного действия, оказывает:
Антигипертензивное действие
Антиангинальное действие
Антианемическое действие
Противопаркинсоническое действие
Противосудорожное действие
Тест №206. Антитромботическое средство, ингибирующее циклооксигеназу:
Кислота ацетилсалициловая
Варфарин
Кальция хлорид
Тромбин
Контрикал
Тест №207. При кровотечениях, вызванных передозировкой непрямых
антикоагулянтов, назначают:
Тромбин
Фибриноген
Протамина сульфат
Серотонина адипинат
Викасол
Тест №208. Антиагрегант, блокирующий рецепторы АДФ на тромбоцитах – это:
Клопидогрел
Кислота ацетилсалициловая
Контрикал
Этамзилат
Фибриноген
Тест №209. При кровотечениях, связанных с передозировкой гепарина, в качестве антагониста применяют:
Протамина сульфат
Кислоту аминокапроновую
Фибриноген
Тромбин
Викасол
Тест №210. Агрегант, характерный выраженное раздражающее действие:
Синкумар
Кальция хлорид
Варфарин
Фенилин
Этамзилат
Тест №211. Основной механизм действия кислоты аминокапроновой:
Связывает ионы кальция
Тормозит синтез протромбина в печени
Нарушает переход фибриногена в фибрин
Тормозит превращение профибринолизина в фибринолизин
Угнетает активность тромбопластина с нарушением перехода протромбина в тромбин
Тест №212. Механизм гемостатического действия контрикала связан с:
Антикоагулянтным действием
Антифибринолитическим действием
Антиагрегантным действием
Антиоксидантным действием
Антиангинальным действием
Тест №213. В состав «Ферроплекс» входят:
1. Сульфат железа + никотинамид
2. Сульфат железа + серин
3. Сульфат железа + фолиевая кислота
4. Сульфат железа + кобальт
5. +Сульфат железа + аскорбиновая кислота
Тест №214. При геморрагиях, связанных с нарушением проницаемости сосудистой стенки, используют:
Протамина сульфат
Фраксипарин
Неодикумарин
Этамзилат
Варфарин
Тест №215. Для растворения свежих тромбов используется:
Алтеплаза
Фенилин
Викасол
Варфарин
Дипиридамол
Тест №216. Определить препарат: антикоагулянт, эффект развивается практически сразу после введения и длится 3-6 часов, не кумулирует, обладает также антиагрегантным, противовоспалительным, иммунодепрессивным действием, действует іn vіvo и іnvіtro:
Фенилин
Варфарин
Фепромарон
Гепарин
Лепирудин
Тест №217. Тератогенное действие – характерный побочный эффект:
Гепарина
Серотанина адипината
Ферковена
Актиферрина
Варфарина
Тест №218. Цитостатики, применяемые при миело-, және лимфопролиферативном синдроме:
Источник
