Транексам укол при кровотечении
Транексам предназначен для замедления и остановки кровотечений. Используется он в различных областях медицины – от гинекологии до стоматологии и хирургии. Руководство по применению средства поможет узнать, как правильно использовать его в определенном случае.
Химический состав
Активное вещество препарата Транексам – транексамовая кислота в количестве 250мг, 500 мг, 50 мг. Ее доля в составе средства зависит от формы выпуска лекарства.
В качестве вспомогательных компонентов Транексам содержит:
- аэросил;
- крахмалгликолят натрия;
- тальк;
- стеарат кальция;
- гидроксипропилцеллюлозу;
- МКЦ;
- диоксид кремния коллоидный.
В составе раствора Транексама содержится транексамовая кислота и дистиллированная вода.
Форма выпуска
Лекарственная форма – раствор для внутривенного введения и таблетки. Транексам содержит 250 мг и 500 мг основного компонента в 1 таблетке, а в составе 1 ампулы его дозировка составляет 50 мг.
Упаковывают таблетки в блистеры с 10 ячейками. Жидкость для инъекций разливают в стеклянные ампулы, по 5 штук в картонной упаковке.
Фармакологическое действие
Транексам конкурентно снижает скорость активации плазминогена, тем самым замедляя его преобразование в плазмин (фибринолизин). Содержит фермент, который деградирует фибриновые сгустки, фибриноген и другие белки плазмы, включая прокоагулянты.
Транексамовая кислота также непосредственно ингибирует активность плазмина, но для этого требуются более высокие дозы, чем для понижения образования плазмина.
Транексам обладает способностью уменьшать способность крови к уничтожению развивающихся тромбов. Кроме того, он применяется для устранения воспалительных процессов и купирования проявлений аллергии. Важная сфера воздействия препарата – остановка внешних и внутренних кровотечений различного происхождения.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Транексамовая кислота представляет собой синтетический аналог аминокислоты лизина. Она служит в качестве антифибринолитика, связывая 4-5 рецепторов лизина в плазмине. Это предотвращает связывание плазмина (антиплазмина) и деградацию фибрина, сохраняя матричную структуру фибрина.
Антифибринолитическое действие Транексама в 8 раз превышает активность ее устаревшего аналога — аминокапроновой кислоты. Транексамовая кислота прочнее связывается как с сильным, так и со слабым рецепторным взаимодействием молекул плазминогена. По результатам исследований в лабораторных условиях, Транексам в концентрации 1 мг на мл не имеет способности объединять тромбоциты.
Поглощение транексамовой кислоты после перорального приема у человека составляет приблизительно 30-50% от проглатываемой дозы, а потребление пищи не влияет на биодоступность. Максимальное время воздействия средства 0,5; 1 и 2 г – 3 ч, а максимальная концентрация препарата 5; 8 и 15 мкг/мл.
Соединение плазменных белков составляет около 3% при терапевтических уровнях плазмы. Она полностью объединяется с плазминогеном, однако, не связывает сывороточный альбумин. Равномерное распределение лекарственного средства во всех тканях, кроме ликвора (1/10 доля концентрации от плазменной). Обнаруживается в грудном молоке, плазме матери и проникает в плаценту.
В составе эякулята, не воздействует на жизнедеятельность сперматозоидов, но уменьшает фибринолитическую активность.
Распределяется Транексам с начального количества, равного 9-12 л. Выделение мочи является основным путем выведения препарата с помощью клубочковой фильтрации. Биологический период полувыведения составляет около 3 часов. Более 95% препарата выводится почками через 10-12 ч. Только небольшая часть препарата метаболизируется (менее 5%).
Показания к применению
Транексам (инструкция по применению препарата указана ниже) известен как средство, направленное на лечение кровеносной системы. Транексамовая кислота является конкурентным ингибитором активации плазминогена, используемого для контроля кровотечений по причине чрезмерного фибринолиза.
Они могут быть локальными (простатэктомия или хирургические процедуры у гемофиликов) или системными (тромболитическая терапия). Кроме того, лекарство используется для коррекции менструального цикла при обильных выделениях, как средство для снятия воспаления во время стоматологических процедур, для профилактики кровопотерь в ортопедии и кардиохирургии.
Сферы использования Транексама:
- Гемофилия.
- Заболевания ротовой полости и горла (стоматит, воспаление миндалин и глотки).
- Кожные аллергические высыпания.
- Лейкоз.
- Перитонит, шок, гестоз, острый панкреатит.
- Кровоточивость сосудов, вызванная стимуляцией растворения тромба.
- Наследственный отек Квинке.
- Гематургия.
- Риск кровотечений, вызванных болезнями печени и поджелудочной железы.
- Болезнь Верльгофа.
- Кровотечения:
- операционные;
- восстановительного периода после хирургических вмешательств;
- при беременности;
- в родах;
- послеродовые;
- маточные;
- носовые;
- в полости рта;
- после удаления предстательной железы и частичного удаления шейки матки.
У людей с наследственной ангиодистромой ингибирование образования и активности плазмина с помощью приема Транексама может предотвратить приступы ангиодистрофии путем уменьшения активации плазмином первого белка комплемента.
Противопоказания
Транексам (инструкция по применению препарата в таблетках описана далее) является медикаментом, который не стоит приобретать без предварительной консультации терапевта. Только специалист может назначить правильную дозировку средства в зависимости от состояния пациента.
Более того, препарат имеет противопоказания для людей такими заболеваниями как:
- тромбофлебит;
- почечная недостаточность;
- тромбоз;
- нарушение цветовосприятия;
- наличие крови в моче;
- инфаркт миокарда.
Транексам категорически противопоказан людям, пережившим кровоизлияние в субарахноидальном пространстве мозга. Индивидуальная непереносимость компонентов средства также является серьезной предпосылкой к отказу от приема средства, так как может вызвать сильную аллергическую реакцию и отек органов дыхания.
Побочные действия
Транексам подобно другим лекарственным препаратам подходит не всем. По частоте возникновения среди побочных действий медикамента преобладают кожные проявления аллергии. Они проявляются в виде высыпаний, которые сопровождаются зудом и покраснением эпидермиса. В некоторых случаях появляется крапивница и отек Квинке.
При использовании Транексама в виде инъекций, возможны негативные проявления в работе сердечно-сосудистой системы. Если вводить препарат слишком быстро может возникнуть одышка и боль в грудине, а у людей с заболеваниями сердца начинается тахикардия и резко падает артериальное давление.
Прием Транексама на голодный желудок могут спровоцировать тошноту, возникновение изжоги. Также у многих пациентов наблюдается снижение потребности в пище. Несоблюдение дозировки лекарства, кроме указанных побочных эффектов, приводит в рвоте и диарее. В частных случаях Транексам провоцирует тромбоэмболию и появление кровяных сгустков в сосудах.
Часто приему препарата сопутствует упадок сил и головокружение, возникает сонливость. Влияет средство и на органы зрения: отмечают расфокусировку и нечеткое различение цветов.
Инструкция по применению Транексама
Транексам имеет режим дозирования в зависимости от показаний к его приему.
Инструкция по применению средства при различных заболеваниях:
- Местный фибринолиз – 1000-1500 мг 2-3 р/с.
- Генерализованный фибринолиз – с предварительным введением препарата внутривенно — 1000-1500 мг 2-3 р./с.
- Отек Квинке – 1000-1500 мг 2-3 р./с.
- Воспаление и аллергические реакции – 1000-1500 мг 2-3 р./с. 3-9 дней по состоянию пациента.
- Кровотечение из носа – 1000 мг 3 р./с. 7 дней.
- Операции по частичному удалению шейки матки – 1500 мг 3 р/с 12-14 дней.
- Коагулопатии и ангиогемофилия – 1000-1500 мг 3-4 р/с 3-10 дней.
- Удаление зуба на фоне коагулопатии – 1000-1500 мг 3-4 р/с 8 дней.
- Заболевания почек – индивидуальный подбор дозы препарата.
При месячных
Так как Транексам обладает кровоостанавливающим свойством, гинекологи прописывают его как средство для лечения меноррагии (обильных кровотечений во время менструации). Это заболевание характеризуется сильной кровопотерей (более 150 мл) и длится 5-7 дней.
Транексам снижает менструальную кровопотерю на 26-60%. Рекомендуемая пероральная доза составляет прием препарата 3 раза в сутки, каждые 6-7 часов в течение 4-5 дней, начиная с первого дня менструального цикла. Побочных эффектов мало, и в основном они проходят незаметно.
Нет доказательств увеличения частоты тромботических заболеваний, связанных с его использованием.
Транексам действует на прекращение кровотечения, образуя кровяные сгустки (микротромбы), таким образом, запечатывая сосуд. Известны случаи применения препарата во время менструации, носящей непатологический характер, но с продолжительностью превышающей 7 дней.
Обильные выделения могут быть спровоцированы такими состояниями:
- Миома матки.
- Воспаление органов малого таза.
- Неправильная установка внутриматочной системы.
- Полипы в матке.
- Послеродовые выделения.
- Эндометриоз.
- Нестабильный цикл в подростковом возрасте.
Не каждое из этих состояний требует медикаментозного лечения, поэтому не стоит самостоятельно принимать препарат без назначения гинеколога. Любые патологии менструального цикла требуют консультации с подбором правильной дозировки препарата.
Многие женщины используют Транексам для преждевременного прекращения или отсрочки менструации. Однако принимая средство для таких целей можно спровоцировать частичную отслойку эндометрия, сбить менструальный цикл и нарушить здоровье репродуктивной системы.
При маточных кровотечениях
Транексам (инструкция по применению при гинекологических кровотечениях описана ниже) активно используется для остановки маточных кровотечений. Под ними понимают обильные кровяные выделения, характеризующиеся наличием сгустков, и продолжающиеся более недели.
Спровоцировать их могут не только заболевания детородных органов, но и ряд других болезней:
- инфекционные заболевания;
- болезни печени;
- нарушения в работе сосудов и сердца;
- болезни крови;
- эндокринные нарушения.
Основными процессами, вызывающими маточные кровотечения являются:
- внематочная беременность;
- эндометриоз;
- эрозия шейки матки;
- цервицит;
- миома матки;
- кисты яичников;
- вагинит.
При обильных маточных кровотечениях средство употребляют по 1000-1500 мг каждые 6-8 часов на протяжении 3-4 дней. Малоэффективен Транексам для устранения кровопотерь, связанных с нарушениями в работе гормональной системы на фоне менопаузы.
При беременности
Транексам (инструкция по применению средства при беременности указана ниже) в период вынашивания плода применяется для предотвращения выкидыша на разных сроках. Кроме этого, средство применимо для прекращения кровотечений и снижения тонуса матки.
Показаниями к назначению Транексама беременным женщинам являются:
- кровянистые выделения;
- отслойка плодного яйца;
- выкидыши в анамнезе;
- угроза потери ребенка;
- раннее старение плаценты;
- ноющие боли внизу живота;
- воспаление репродуктивных органов;
- угроза преждевременных родов.
Назначить препарат может только гинеколог, который ведет беременность. Он укажет необходимую дозу и правила приема Транексама. Обычно дозировка препарата составляет 250-500 мг каждые 6-8 часов при недельном приеме.
Препарат не рекомендуется принимать беременным женщинам, если среди сведений о болезнях упомянуты такие заболевания:
- варикозное расширение вен;
- тромбоз;
- болезни мочевыводящих путей;
- аллергия на компоненты препарата;
- проведенное переливание крови.
Применение Транексама во время беременности в указанных дозах не несет негативного эффекта для матери и ребенка. Проведенные исследования показали, что препарат не влияет на жизнедеятельность эмбриона и не нарушает его развитие. По результатам клинических тестов, Транексам снижает кровопотерю во время вагинальных родов и кесарева сечения, уменьшает потребность в переливании крови.
Передозировка
Несмотря на то, что нет проверенных сведений о передозировке Транексамом, употребление препарата сверх нормы, указанной доктором, может стать причиной появления побочных реакций. Чем больше превышена доза Транексама, тем сильнее выраженным будет негативный эффект. Это связано с тем, что постепенно накапливаясь в организме, медикамент приводит к его интоксикации.
При появлении первых побочных реакций, вызванных передозировкой, стоит немедленно обратиться за помощью к лечащему врачу, назначившему прием препарата.
Транексам. Инструкция по применению гласит, что передозировка может привести к диарее и рвоте.
Если передозировка становится сильно выраженной (начинается частая рвота и диарея), необходимо как можно скорее вызвать врача. В случае, когда врачебная помощь невозможна, нужно промыть желудок, и принять сорбент (энтеросгель, активированный уголь) соответственно весу.
Взаимодействие
Транексам, как сильнодействующий препарат, имеет ограничения по его совмещению с определенными лекарствами. Прием Транексама вместе с кровоостанавливающими медикаментами, а также гемокоагулазой влияет на развитие тромбов.
Раствор препарата для инъекций несовместим со средствами, повышающими артериальное давление:
- Тетрациклин;
- Пеницеллинсодержащие растворы;
- Диазепам;
- Дизоксиэпинефрин гидрохлорид;
- Метармин битартрат:
- Дипиридамол;
- Урокиназа;
- Норэпинефрин.
Не стоит также использовать Транексам в ампулах с препаратами крови и лекарствами, способствующими разжижению крови.
Особые указания
Перед назначением Транексама, лечащий терапевт должен назначить пациенту обследование и выдать направление на сдачу анализов. Важнейшим из них является анализ крови для определения уровня тромбоцитов и других элементов. Нелишним будет посетить офтальмолога для исследования остроты зрения и восприятия цветов. Это поможет вовремя обнаружить возможные побочные эффекты Транексама.
Применение препарата в лечении детей мало изучено, поэтому не рекомендуется без веских причин назначать Транексам лицам, не достигшим возраста 12 лет.
Ампулы с препаратом необходимо вскрывать осторожно и следить за состоянием жидкости. Если раствор помутнел и образовал осадок, применять его не следует. Прежде чем вводить Транексам внутривенно, его разводят с натрием хлорида.
Процесс введения раствора должен быть медленным, во избежание негативных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. При введении средства с помощью капельной системы, необходимо исключить наличие в ней воздуха.
Условия продажи и хранения
Транексам является рецептурным лекарственным средством, поэтому он отпускается в аптеках согласно предписанию лечащего врача. Препарат не рекомендуется хранить в помещениях с повышенной влажностью. Температура воздуха в месте хранения не должна превышать 25-30°С. Хранить Транексам необходимо в зоне, недоступной для детей.
Пригодным для применения средство является 2-3 года. Транексам в ампулах скорее приходит в негодность, особенно при контакте с прямыми солнечными лучами.
Аналоги таблеток
Многие пациенты, получив предписания врача на прием Транексама и неудовлетворенные его ценой, начинают искать подобные средства. Транексам можно заменить другими препаратами, которые являются его аналогами.
К ним относятся:
- Аминокапроновая кислота;
- Гордокс;
- Этамзилат;
- Викасол;
- Аэрус;
- Раствор стагемина;
- Дицион;
- Экзацил;
- Трансамча;
- Апротекс.
Все эти препараты объединяет одно – показания к применению в случае кровотечений.
Однако, представленные средства отличаются от Транексама составом, дозировкой действующего вещества, а также множеством нюансов приема в случае различных заболеваний.
Поэтому не стоит назначать препараты-аналоги без ведома лечащего врача. Лучшим вариантом будет заранее обсудить ценовую политику, тогда специалист сможет подобрать средство, подходящее пациенту в конкретном случае, и назначить его соответствующую дозировку.
Цена в аптеках Москвы, СПб, регионов
Стоимость таблеток Транексам в среднем составляет 245 рублей, а раствора для внутривенного введения — 1400 рублей. Но в зависимости от региона распространения препарата, его цена может отличаться.
Регион | Стоимость | |
Таблетки 250мг №10 (руб.) | Ампулы 50мг/5 мл №10 (руб.) | |
Москва и область | 244 | 1413 |
Санкт-Петербург и область | 251 | 1298 |
Краснодарский край | 251 | 1182 |
Крым | 251 | 1182 |
Ростовская область | 253 | 1192 |
Свердловская область | 275 | 1233 |
Башкортостан | 225 | 1179 |
Татарстан | 257 | 1166 |
Отзывы о Транексаме
Препарат в целом имеет положительные отклики среди различных групп, принимавших средство. Самые частые отзывы о благоприятном исходе лечения при использовании Транексама связаны с группой гинекологических заболеваний и ходом беременности.
Лекарственный препарат отмечают как эффективный для:
- сохранения беременности на ранних сроках;
- устранения обильных менструальных кровотечений;
- сокращения кровяных выделений в послеродовой период;
- уменьшения кровотечения на фоне заболевания яичников;
- снижения кровопотери после операций на репродуктивных органах.
Многие пациенты отмечают, что, несмотря на результативность применения препарата, наблюдается проявление побочных эффектов.
Они проявляются в виде:
- головокружения;
- мигрени;
- тошнота;
- изменение цвето восприятия.
Среди негативных аспектов препарата специалисты указывают на его высокую стоимость, по сравнению с аналогами, и возможные побочные действия. Препарат Транексам эффективно помогает остановить кровотечения различного рода. Перед использованием средства важно изучить инструкцию по применению, чтобы избежать побочных реакций и ускорить выздоровление.
Оформление статьи: Лозинский Олег
Видео о Транексаме
Инструкция по применению препарата:
Источник
Раствор для в/в введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.
1 мл | 1 амп. | |
транексамовая кислота | 50 мг | 250 мг |
Вспомогательные вещества: вода д/и.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и ето превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.
Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).
Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.
Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.
Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).
Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-аиетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.
- кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
- оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
- хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).
Внутривенно (капельно, струйно). При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.
При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.
Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают прием внутрь, таблетированной формы препарата.
В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.
Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в трудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).
- повышенная чувствительность к препарату;
- субарахноидальное кровоизлияние.
С осторожностью: тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), тромбоз (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушения цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).
Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).
Использование с осторожностью при почечной недостаточности (возможна кумуляция).
При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).
Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Гемостатическис препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразовання.
При температуре 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
По рецепту.
Источник