Транексам при кровотечении ампулы

Раствор для в/в введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.

1 мл1 амп.
транексамовая кислота50 мг250 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и ето превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-аиетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

  • кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
  • оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
  • хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Внутривенно (капельно, струйно). При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают прием внутрь, таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в трудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • субарахноидальное кровоизлияние.

С осторожностью: тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), тромбоз (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушения цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).

Использование с осторожностью при почечной недостаточности (возможна кумуляция).

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).

Читайте также:  Легочное кровотечение диагностика лечение

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Гемостатическис препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразовання.

При температуре 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

По рецепту.

Источник

Клинико-фармакологическая группа

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза — ингибитор перехода плазминогена в плазмин

Действующее вещество

— транексамовая кислота (tranexamic acid)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и ето превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также сверхсуммарный потенциирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9-12 л. Связь с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном).

Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч).

Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-аиетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Показания

  • кровотечения или риск кровотечений на фоне усиления фибринолиза, как генерализованного (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточные, конизации шейки матки по поводу карциномы, носовые, легочные, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
  • оперативные вмешательства на мочевом пузыре;
  • хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции (сепсис, перитонит, панкреонекроз, тяжелый и средней степени тяжести гестоз, шок различной этиологии и другие критические состояния).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • субарахноидальное кровоизлияние.

С осторожностью: тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), тромбоз (тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда), нарушения цветового зрения, гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечная недостаточность (возможна кумуляция).

Дозировка

Внутривенно (капельно, струйно). При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения 1 мл/мин. При местном фибринолизе рекомендуется введение препарата в дозе 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают прием внутрь, таблетированной формы препарата.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг два раза в сутки; при концентрации креатинина 250-500 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг один раз в сутки; при концентрации креатинина более 500 мкмоль/л назначают по 5 мг/кг один раз в сутки.

Побочные действия

Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, крапивница), диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея), головокружение, слабость, сонливость, тахикардия, боль в трудной клетке, гипотензия (при быстром внутривенном введении), нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия; тромбоз или тромбоэмболия (риск развития минимален).

Читайте также:  Кровотечение в пищеводе цирроз

Лекарственное взаимодействие

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом. Гемостатическис препараты, гемокоагулаза потенцируют активацию тромбообразовання.

Особые указания

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования. Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).

Беременность и лактация

Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери).

При нарушениях функции почек

Использование с осторожностью при почечной недостаточности (возможна кумуляция).

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия и сроки хранения

При температуре 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Описание препарата ТРАНЕКСАМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник

Среди заболеваний есть такие, которые особенно опасны для организма кровопотерями. При плохой свёртываемости крови они могут привести к летальному исходу. Поэтому так важно подобрать эффективный препарат, с помощью которого получится остановить кровотечение и наладить процессы кроветворения в организме. Одним из таких средств является Транексам.

Состав

Лекарственная форма медикамента – инъекционный раствор. Это жидкость, не имеющая цвета или имеющая лёгкий коричневый оттенок, находящаяся в ампулах объёмом 5 мл.

В роли активного действующего компонента выступает транексамовая кислота, которая в количестве 50 мг содержится в 1 мл раствора.

Медикамент дополнен таким компонентом, как жидкость для инъекций.

Существует ещё одна лекарственная форма – таблетированная.

Транексам в ампулах и таблетках

Фармакологические свойства

Транексам включён в лекарственную группу ингибиторов фибринолиза и имеет особенность оказывать антифибринолитический эффект.

Активное вещество способно особым образом замедлять активацию профибринолизина и превращать его в белок плазмин.

Следует также отметить и другие эффекты препарата:

  • местное и общее гемостатическое действия при истечении крови;
  • противовоспалительный;
  • противоаллергический;
  • противоинфекционный;
  • противоопухолевый.

Клинические исследования доказывают наличие обезболивающего действия Транексам, а также усиление эффекта опиатов.

Распределение кислоты по тканям проходит, в целом, достаточно ровно. Лишь в спинномозговой жидкости вещество концентрируется на одну десятую, по сравнению с содержанием в плазме. Начальный объем для распределения – от 9 литров, соединение отличается также свойством проникать в семенную жидкость, где уменьшает активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Сочетание с плазменными белками составляет около 3 процентов.

Сохранение в тканях длится приблизительно 17 часов, в плазме – около восьми.

Лишь незначительная часть вещества подвергается метаболизации. За выведение ответственны почки.

Показания и противопоказания

Существует ряд ситуаций, в которых врачи назначают препарат.

  1. Кровотечения (или их вероятность) на фоне усиленного процесса разрушения сформированных кровяных сгустков (фибринолиза):
  • генерализованные – во время операций и после них, после родов, в результате отделения последа руками, отслойки хориона, в период беременности, при раковых образованиях поджелудочной и предстательной железы, гемофилии. Препарат назначают при системных кровотечениях, развившихся в качестве осложнений тромболитической медикаментозной терапии, после лечения Стрептокиназой, при тромбоцитопенической пурпуре, онкологических болезнях крови, печёночных патологиях и других;
  • местные – в матке, носовые, лёгочные, в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте), мочеполовой системе, после удаления зуба у пациента с диагностированным геморрагическим диатезом, простатэктомии, конизации шейки матки при озлокачествлении локальных новообразований.
  1. Операции на мочевом пузыре.
  2. Хирургические вмешательства при таких состояниях:
  • сепсис;
  • перитонит;
  • панкреонекроз;
  • гестоз;
  • шок различного происхождения;
  • критические состояния.

Кровотечение из носа

От использования Транексама надо отказаться при субарахноидальном кровоизлиянии, коагулопатии (развившейся в результате диффузного внутрисосудистого свёртывания крови на фоне умеренной активации фибринолиза), почечной недостаточности, высокой чувствительности к составляющим лекарственного средства.

Применение разрешается, однако требуются строгий контроль специалиста и повышенная осторожность при:

  • осложнениях тромбогеморрагического характера;
  • тромбозе;
  • затруднении в различении цветов;
  • присутствии крови в моче.

Инструкция по применению ампул Транексам

Об особенностях инъекционного раствора  расскажет инструкция по применению.

Способ введения

Содержимое ампул необходимо вводить внутривенно. Подходят обе техники – струйная инъекция или капельница. Процедуру следует осуществлять медленно, скорость введения при постановке капельницы – 1 мл в минуту. Быстро колоть Транексам нельзя. Запрещается его использовать внутримышечно.

Режим дозирования и передозировка

Подбирать дозу должен специалист, основываясь на особенностях патологии пациента.

Рекомендованная дозировка следующая:

  • генерализованный фибринолиз – один укол в дозе из расчёта 15 мг на килограмм веса больного каждые 6-8 часов;
  • местный фибринолиз – 200-500 мг два-три раза в день;
  • простатэктомия, операция на мочевом пузыре – 1 г в процессе проведения операции, 1 г каждые восемь часов после неё на протяжении трёх дней, затем осуществляется переход на таблетки. Пероральный приём продолжается до момента исчезновения макрогематурии – сверхнормального содержания крови в моче;
  • высокая вероятность кровотечения при воспалении – 10-11 мг за полчаса до операции;
  • перед удалением зуба (при коагулопатии) – 10 мг на килограмм веса, после удаления назначают таблетки.
Читайте также:  Чем останавливают маточное кровотечение

Если в период лечения Транексамом зафиксировано нарушение почечной функции, терапевтическую схему корректируют, основываясь на значении показателя содержания креатинина в крови:

  • 120-250 мкмоль/л – по 10 мг на килограмм массы тела дважды в день;
  • 250-500 мкмоль/л – 10 мг на килограмм массы тела один раз в день;
  • больше 500 мкмоль/л – 5 мг на килограмм массы тела единожды в сутки.

Информации о случаях передозировки нет. Однако есть вероятность развития таких симптомов, как:

  • диспепсия;
  • ортостатическая гипотония.

Если возникли симптомы передозировки, врач подберёт адекватное лечение, назначит диурез.

Побочные реакции

Не всегда терапия Транексамом проходит без последствий, в некоторых случаях осложнения дают о себе знать с различных сторон.

Система или органПатология
ЖКТДиспепсия;

Понос

НервнаяСудорожные состояния;

Вялость;

Желание спать;

Проблемы с различением цветов

СосудыОбразование тромбов;

Тромбоэмболия

СердцеГипотензия;

Тромбозы вен и артерий;

Болезненность в грудине;

Инфаркт миокарда;

Инсульт

ИммуннаяАллергия;

Синдром анафилактического шока

КожаКрапивница;

Сыпь и зуд;

Дерматит

ГлазаНарушения зрения;

Закупорка сосудов сетчатки

Особые указания

Начиная терапию Транексамом и впоследствии продолжая её, необходимо посетить окулиста для проверки остроты зрения, восприятия цветов, состояния глазного дна. Если в процессе лечения возникают проблемы со зрением, медикамент отменяют.

Перед использованием лекарства следует обследовать пациента, чтобы исключить вероятность образования тромбозов.

Женщинам, имеющим нестабильный менструальный цикл, не стоит принимать транексамовую кислоту, пока причина нарушений не будет определена. При снижении объёма менструального кровотечения на фоне терапии стоит подумать о выборе другого препарата.

Безопасность приёма в детском и подростковом возрасте не получила клинического подтверждения, поэтому неясно, насколько безвреден Транексам для формирующегося организма.

Использование Транексама в сочетании с препаратами, понижающими свёртываемость крови, должно контролироваться врачом.

Применение в периоды беременности или кормления грудью

Исследования, позволяющие подтвердить безопасность использования средства у беременных женщин, не были проведены. Однако есть данные, что транексамовая кислота не оказывает негативного воздействия на плод. К тому же, известно о случаях, когда препарат успешно помогал устранить угрозу прерывания и способствовал хорошему протеканию беременности.

Кормление грудью

В процессе родоразрешения или при проведении операции кесарева сечения медикамент применяют в стандартной дозировке.

Транексамовая кислота способна проникать в грудное молоко, но в минимальных количествах. Медикамент разрешен кормящим женщинам.

Назначение в детском возрасте

Единоразово можно вводить не более 10 мг на килограмм веса ребёнка. Ежесуточно – не более 20 мг/кг.

Применение при нарушениях функции почек

Если функционирование органа нарушено, в частности, диагностированы проблемы с выделением, требуется скорректировать дозу, основываясь на такой показатель, как концентрация креатинина.

При недостаточности почек использовать средство надо с повышенной осторожностью, так как существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Если в процессе лечения проявляются осложнения со стороны центральной нервной системы и органов зрения, то от управления автомобилем и работы со сложными механизмами лучше отказаться.

Управление автомобилем

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Транексам нельзя совмещать с:

  • лечебными средствами, полученными из крови;
  • растворами, содержащими пенициллин;
  • средствами с гипертензивным эффектом;
  • Тетрациклином;
  • Дипиридамолом;
  • Диазепамом.

Описываемый препарат также не сочетается с урокиназой, за исключением необходимости приёма в качестве антидота при отравлении указанным веществом.

Условия продажи и хранения

Купить Транексам можно только при наличии заполненного лечащим врачом рецептурного бланка.

Ампулы с препаратом хранятся на протяжении трёх лет в сухом тёмном месте при комнатной температуре.

Аналоги

Среди аналогов Транексама стоит отметить такие средства, как:

  • Стагемин;
  • Траксара;
  • Троксаминат;
  • Экзацил.

Раствор для инъекций Транексам успешно используется в медицине. Его положительные эффекты не раз отмечали хирурги. Пациенты также оставляют хорошие отзывы. Однако они не являются основанием для назначения средства. Принять решение о целесообразности приёма Транексама может только врач.

Источник