Может ли мексидол вызвать кровотечение
Противопоказания к применению Мексидола.
Возможные побочные эффекты: нарушения сна — бессоница/ сонливость…
Мексидол – это оригинальный препарат российского производства.
Спектр действия Мексидола очень широкий. Сегодня, когда фармакологическая промышленность выпускает нескончаемое количество лекарств, довольно трудно найти лекарственное средство, которое не имело бы побочных эффектов и противопоказаний.
Ноотропное и церебропротекторное, антигипоксическое и противосудорожное, противопаркинсоническое, вегетотропное, транквилизирующее, антистрессорное действие… И все это Мексидол — препарат, о котором мы ведем речь в этой статье.
Опыты на животных показали, что Мексидол продлевает жизнь при гипоксии различного рода. Причем данный эффект у Мексидола гораздо лучше проявляется, чем у таких лекарств, как Пиритинол (Энцефабол) и Пирацетам.
Мексидол производит существенный антиалкогольный эффект, обладает геропротекторным (корригирует процессы, свойственные старению организма) и антиатерогенным (препятствует возникновению патологических изменений в сосудах и аорте) действием.
Однако, как всякое химическое лекарственное средство, Мексидол проявляет побочные действия на организм и имеет противопоказания к его применению.
Какие же побочные действия на организм проявляет Мексидол?
К счастью, сам препарат отличается низкой токсичностью; побочных эффектов от его применения мало. Эксперименты на животных показали, что даже при использовании максимально допустимых терапевтических доз Мексидола, не наступает каких-либо существенных побочных эффектов.
В лечении очень важно, чтобы медикамент не оказывал отрицательного влияния на печень. И таким свойством обладает Мексидол. Более того, препарат обладает гепатопротекторным действием (защищает печень).
Может, Мексидол меняет частоту сердечных ритмов, электрокардиограмму, артериальное давление (АД), гемодинамику? Ответ отрицательный!
Опыты на животных показали, что Мексидол не оказывает также никакого влияния на уринацию, саливацию и дефекацию, на дыхание и состав крови.
Т.А. Воронина в статье «Мексидол: основные эффекты…» (Москва, 2005) пишет, что в опытах на животных отрицательные стороны Мексидола проявляются следующим образом: Мексидол угнетает двигательную активность и расстраивает координацию движений. Причем эти явления проявляются далеко не у всех подопытных животных и только при использовании высоких доз Мексидола (свыше трехсот мг/кг) при внутрибрюшинном введении препарата и при введении Мексидола внутрь в дозах, превышающих четыреста мг/ кг.
Важным является тот факт, что при длительном лечении Мексидолом (от двух до трех месяцев) эффект от препарата не снижается и, в то же время, никакие нежелательные проявления не наблюдаются.
Кроме того, после длительного лечения Мексидолом не появляется синдром отмены!
Мексидол обладает выраженным терапевтическим эффектом. О лекарственном средстве Мексидол, о его дозировках при тех или иных заболеваниях можно прочесть в статье «Мексидол – показания к применению».
Мексидол – низкотоксичный медикамент, поэтому случаи передозировки (при соблюдении инструкции) маловероятны.
Допустимые побочные эффекты в виде нарушения сна (сонливость или бессонница) проходят быстро: в течение суток.
О более сложных случаях передозировки препарата, о взаимодействии Мексидола с другими лекарственными средствами читайте в статье «Мексидол –инструкция».
В отдельных случаях при внутривенном струйном введении Мексидола могут появиться сухость слизистой рта, металлический привкус, першение в горле… Отменять лечение Мексидолом в подобных случаях не требуется. Постепенно негативные эффекты ослабевают. Вводить препарат рекомендуется медленнее.
Изредка бывают и другие побочные эффекты: тошнота, аллергические реакции, изжога, повышенное газообразование…
При терапии Мексидолом очень осторожным следует быть тому, кто болен бронхиальной астмой и при этом страдает повышенной чувствительностью к сульфитам.
Больным с высоким / низким АД назначать Мексидол следует с осторожностью.
Имеются у Мексидола противопоказания, но их немного.
Это гиперчувствительность к составляющим Мексидола, острое нарушение функций почек и печени.
Причем следует отметить: печень не имеет болевых рецепторов (иногда болит оболочка печени, но чаще прилежащие органы). Это к вопросу, который иногда задают читатели в своих письмах (может ли болеть печень из-за лекарственного средства — из-за Мексидола в частности). Мексидол обладает гепатозащитными свойствами.
Надо отметить следующее: строго контролируемых опытов использования Мексидола у беременных и при лактации, а также у детей не проводилось.
Поэтому лечение Мексидолом беременных и женщин, кормящих детей грудью, противопоказано.
Лечение детей Мексидолом
Следует учитывать следующий факт: хотя официального разрешения на применение у детей этого лекарственного средства пока еще нет, существуют рекомендации для использования Мексидола в отдельных случаях. Какие это случаи, читайте в статье «Мексидол и дети».
На нашем сайте вы можете ознакомиться с отзывами читателей о препарате Мексидол, с ценой этого медикамента, а также с отзывами об аналогах Мексидола, с вопросами совместимости Мексидола с целым рядом других лекарственных средств (а также здесь, здесь, здесь, тут, тут, и тут); с лечениемалкоголизма, алкогольной и диабетической полинейропатии Мексидолом и другими вопросами применения Мексидола в терапии больных.
Очень важно, чтобы препарат был оригинальный, а не подделка, т.к. нередко побочные эффекты проявляются именно при применении фальсифицированного препарата. Кстати, фальсификат может быть подделкой как дорогого препарата, так и дешевого; может продаваться даже в аптеках или может оказаться в пользовании лечебного учреждения.
Мы со своей стороны должны постараться сделать все от нас зависящее, чтобы отличить подделку. Читайте об этом здесь , тут и тут.
Нередко читатели в своих письмах задают нам вопрос: «Как помочь ребенку, если он съел таблетки Мексидола ?».
Во — первых, ответим банально: сделайте все, чтобы этого не произошло,т.е. прячьте лекарства от детей — и чем дальше/выше, тем лучше!
Во-вторых, общие правила при отравлении лекарствами:
1. Дать выпить воды комнатной температуры побольше (не давать ребенку минеральную воду, а дать любую жидкость без углекислоты).
2. Наклонить верхнюю часть туловища ребенка и надавить на корень языка (постараться вызвать рвоту).
3. Дать ребенку активированный уголь (должен быть в любой семье!).
Все эти манипуляции вы проделываете до приезда «Скорой», которую вы вызываете сразу же по факту обнаружения съеденных ребенком таблеток. Упаковку из-под лекарства следует взять с собой в больницу.
Ни в коем случае не поите ребенка молоком, касторовым маслом, солевым раствором (ничего не давайте, кроме того, о чем написано выше).
Источник
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или слегка желтоватый, прозрачный.
| 1 мл | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит — 0.4 мг, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами /нейролептиками/).
Мексидол® улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Механизм действия препарата Мексидол® обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Мексидол® нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидол® способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Всасывание
Время достижения максимальной концентрации (Tmax) – 0.45-0.5 ч. Cmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.
Распределение
При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Мексидол быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0.7-1.3 ч.
Выведение
Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами;
- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.
Мексидол® вводят в/м или в/в (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0.9% растворе натрия хлорида.
Струйно Мексидол® вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно – со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидол® применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут, затем — в/м по 200-250 мг 2-3 раза/сут в течение 2 недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидол® применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза/сут.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидол® следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней, затем — в/м по 100-250 мг/сут на протяжении последующих 2 недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидол® вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза/сут на протяжении 10-14 дней.
При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах Мексидол® вводят в/м в суточной дозе 100-300 мг на протяжении 14-30 дней.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидол® вводят в/в или в/м в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в, в последующие 9 суток Мексидол® может вводиться в/м.
В/в введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (в/в или в/м) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела/сут, разовая доза — 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.
При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидол® вводят в/м по 100-300 мг/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме Мексидол® вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами Мексидол® вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут в течение 7-14 дней.
При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) Мексидол® назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидол® назначают по 200-500 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м.
Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100-200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) и в/м.
Средняя степень тяжести некротического панкреатита – по 200 мг 3 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида).
Тяжелое течение некротического панкреатита — в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее — по 200-500 мг 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.
Крайне тяжелое течение некротического панкреатита — начальная доза 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния – по 300-500 мг 2 раза/сут в/в капельно (в 0.9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.
Возможно появление тошноты и сухости слизистой оболочки полости рта, сонливости, аллергических реакций.
- острые нарушения функции печени;
- острые нарушения функции почек;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол® у детей, при беременности и кормлении грудью не проводилось.
Препарат противопоказан при острых нарушения функции печени.
Препарат противопоказан при острых нарушения функции почек.
Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Мексидол® у детей не проводилось.
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.
При передозировке возможно развитие сонливости.
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа).
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| этилметилгидроксипиридина сукцинат | 125 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 97.5 мг, повидон — 25 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 33G28435 — 7.5 мг (гипромеллоза — 3 мг, титана диоксид — 1.875 мг, лактозы моногидрат — 1.575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) — 0.6 мг, триацетин — 0.45 мг).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).
Механизм действия препарата Мексидол® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Всасывание и распределение
Быстро всасывается при приеме внутрь. Cmax при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4.9-5.2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
T1/2 при приеме внутрь — 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
- последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактических курсов);
- легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- синдром вегетативной дистонии;
- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- ИБС (в составе комплексной терапии);
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таб.). Длительность лечения — 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции — 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза — 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таб.).
Продолжительность курса терапии у больных ИБС составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического характера, аллергических реакций.
- острая печеночная и/или почечная недостаточность;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.
В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.
Препарат противопоказан при острой печеночной недостаточности.
Мексидол® не назначают детям в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При передозировке возможно развитие сонливости.
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.
Препарат отпускается по рецепту.
Источник
