Минизистон 20 фем кровотечение
Последняя актуализация описания производителем 25.09.2014
Действующее вещество:
Левоноргестрел + Этинилэстрадиол (Levonorgestrel + Ethinylestradiol)
АТХ
G03AA07 Левоноргестрел + этинилэстрадиол
Фармакологическая группа
- Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген) [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств
- Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции
3D-изображения
Состав
| Драже | 1 драже |
| активные вещества: | |
| левоноргестрел | 100 мкг |
| этинилэстрадиол | 20 мкг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35,19 мг; крахмал кукурузный — 9,9 мг; крахмал кукурузный модифицированный прежелатинизированный — 6,6 мг; повидон 25000 — 2,75 мг; магния стеарат — 0,44 мг | |
| оболочка: сахароза — 19,374 мг; повидон 700000 — 0,19 мг; макрогол 6000 — 2,148 мг; кальция карбонат — 8,607 мг; тальк — 4,198 мг; глицерол 85% — 0,137 мг; титана диоксид — 0,274 мг; краситель железа оксид желтый — 0,014 мг; пигмент железа оксид красный — 0,008 мг; воск горный гликолевый — 0,05 мг |
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — контрацептивное.
Способ применения и дозы
Внутрь, ежедневно, в порядке, указанном на упаковке, примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Принимают по одному драже в сутки непрерывно в течение 21 дня. Драже из каждой последующей упаковки начинают принимать после 7-дневного перерыва, во время которого обычно наблюдается кровотечение отмены. Обычно оно начинается на 2–3-й день после приема последнего драже и может не закончиться до начала приема новой упаковки.
Как начать прием Минизистона® 20 фем
При отсутствии приема каких-либо гормональных контрацептивов в предыдущем месяце
Прием Минизистона® 20 фем начинается в первый день менструального цикла (т.е. в первый день менструального кровотечения). Допускается начало приема на 2–5-й день менструального цикла, но в этом случае рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже из первой упаковки.
При переходе с других комбинированных пероральных контрацептивов
Предпочтительно начать прием Минизистона® 20 фем на следующий день после приема последнего активного драже из предыдущей упаковки, но ни в коем случае не позднее следующего дня после обычного 7-дневного перерыва в приеме (для препаратов, содержащих 21 драже) или после приема последнего неактивного драже (для препаратов, содержащих 28 драже в упаковке).
При переходе с контрацептивов, содержащих только гестагены (мини-пили, инъекционные формы, имплантат)
Женщина может перейти с мини-пили на Минизистон® 20 фем в любой день (без перерыва), с имплантата — в день его удаления, с инъекционной формы — со дня, когда должна была бы быть сделана следующая инъекция. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже.
После аборта в I триместре беременности
Женщина может начать прием немедленно. При соблюдении этого условия женщина не нуждается в дополнительной контрацептивной защите.
После родов или аборта во II триместре беременности
Женщине должно быть рекомендовано начать прием препарата на 21–28-й день после родов или аборта во II триместре беременности. Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема драже. Однако если женщина уже жила половой жизнью, до начала приема Минизистона® 20 фем должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.
Прием пропущенных драже
Если опоздание в приеме драже составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщина должна принять драже как можно скорее, следующее — принимается в обычное время.
Если опоздание в приеме драже составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. При этом можно руководствоваться следующими двумя основными правилами:
— прием препарата никогда не должен быть прерван более чем на 7 дней;
— для адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы требуется несколько дней непрерывного приема драже.
Соответственно можно дать следующие практические советы.
Первая неделя приема препарата
Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием 2 драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время. Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции (презерватив) в течение следующих 7 дней. Если половое сношение имело место в течение недели перед пропуском драже, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше драже пропущено и чем ближе этот пропуск к периоду, непредусматривающему их прием, тем выше риск наступления беременности.
Вторая неделя
Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием 2 драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время.
При условии, что женщина принимала драже правильно в течение 7 дней, предшествующих первому пропущенному драже, нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных мер. Однако если дело обстоит не так или женщина пропустила более 1 драже, необходимо использовать дополнительные предосторожности в течение 7 дней.
Третья неделя
Риск снижения надежности неизбежен в связи с приближающимся плановым перерывом в приеме драже.
Однако регулируя режим приема драже, все еще можно предотвратить снижение контрацептивной защиты. Если твердо придерживаться любого из двух следующих правил, нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные предосторожности, при условии, что в эти 7 дней, предшествующие первому пропущенному драже, женщина принимала все драже правильно.
1. Женщина должна принять последнее пропущенное драже как можно скорее, как только вспомнит (даже если это означает прием 2 драже одновременно). Следующее драже принимают в обычное время. Прием из следующей упаковки нужно начать, как только закончатся драже в текущей упаковке, т.е. без обычного перерыва. Кровотечение отмены маловероятно, но могут отмечаться мажущие выделения или прорывные кровотечения во время приема драже.
2. Женщина может также прервать прием драже из текущей упаковки. Затем она должна сделать перерыв в приеме продолжительностью до 7 дней, включая день пропуска драже, и начать прием новой упаковки.
Если женщина пропустила прием, и затем во время приема драже у нее нет кровотечения отмены, необходимо исключить беременность.
Советы в случае желудочно-кишечных расстройств (рвоты)
Если у женщины была рвота в пределах от 3 до 4 ч после приема препарата, всасывание может быть неполным, необходимо ориентироваться на советы, касающиеся пропуска драже. Если женщина не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять при необходимости дополнительное драже (или несколько драже) из другой упаковки.
Как изменить день начала менструального цикла или отсрочить наступление менструации
Для того чтобы отсрочить начало менструации, женщина должна продолжить прием новой упаковки Минизистона® 20 фем без перерыва. Драже из этой новой упаковки можно принимать до тех пор, пока они не закончатся. На фоне приема препарата из второй упаковки у женщины могут отмечаться мажущие кровянистые выделения из влагалища или прорывные маточные кровотечения. Затем делают семидневный перерыв, после чего возобновляют регулярный прием препарата.
Для того чтобы перенести день начала менструации на другой день недели, женщине следует укоротить ближайший перерыв в приеме драже на столько дней, на сколько она хочет. Чем короче интервал, тем выше риск, что у нес будут мажущие выделения и прорывные кровотечения во время приема второй упаковки (также, как в случае, когда она хотела бы отсрочить начало менструации).
Форма выпуска
Драже. В блистере из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера помещают в картонную коробку.
Производитель
Байер Веймар ГмбХ и Ко. КГ. Деберайнерштрассе 20. D-99427 Веймар, Германия.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение. Байер Фарма АГ, Мюллерштрассе, 13353, Берлин, Германия.
За дополнительной информацией и с претензиями обращаться по адресу. 107113, Москва, 3-я Рыбинская ул., 18 стр. 2.
Тел.:+7 (495) 231-12-00; факс: +7 (495) 231-12-02.
www.bayerpharma.ru.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Минизистон® 20 фем
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Минизистон® 20 фем
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| Z30 Наблюдение за применением противозачаточных средств | Гормональная контрацепция |
| Контрацепция | |
| Контрацепция внутриматочная | |
| Контрацепция местная | |
| Контрацепция оральная | |
| Контрацепция у женщин с явлениями андрогенизации | |
| Местная контрацепция | |
| Предохранение от беременности | |
| Предупреждение беременности (контрацепция) | |
| Предупреждение нежелательной беременности | |
| Установка и удаление внутриматочной спирали | |
| Эпизодическое предохранение от беременности | |
| Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции | Безопасный секс |
| Внутриматочная контрацепция | |
| Контрацепция | |
| Контрацепция внутриматочная | |
| Контрацепция у подростков | |
| Пероральная контрацепция | |
| Пероральная контрацепция в период лактации и при противопоказанности эстрогенов | |
| Посткоитальная контрацепция | |
| Предохранение от беременности | |
| Предупреждение беременности (контрацепция) | |
| Предупреждение нежелательной беременности | |
| Экстренная контрацепция | |
| Эпизодическое предохранение от беременности |
Источник
Состав
В 1 таблетке этинилэстрадиола 20 мкг и левоноргестрела 100 мкг.
Лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, магния стеарат, — как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Драже, блистер 21 шт.
Фармакологическое действие
Контрацептивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Монофазный комбинированный контрацептивный препарат для перорального приема. Механизм действия связан с подавлением овуляции, изменением эндометрия и вязкости цервикальной слизи, что снижает вероятность имплантации яйцеклетки.
Помимо контрацептивного действия Минизистон 20 фем регулирует менструальный цикл, при его приеме уменьшается интенсивность кровотечения и менструации становятся безболезненными.
Преимуществами применения препарата является высокая эффективность при ежедневном приеме и удобство. Срок применения контрацептивов с низким содержанием эстрогенов не ограничен.
Фармакокинетика
Левоноргестрел быстро всасывается. Cmax в крови определяется через 1 ч. Биодоступность почти 100%. До 65% связывается с глобулином, связывающим половые гормоны, и альбумином. Равновесная концентрация определяется через 3-4 суток. Уровень левоноргестрела в крови не изменяется после 3 курсов приема препарата. Биотрансформируется как все стероиды, его метаболиты неактивны и выводятся с мочой и желчью. Концентрация снижается двухфазно: в первой фазе T1/2 — 30 мин, во второй фазе— 20 ч.
Этинилэстрадиол при приеме внутрь также полностью всасывается. Cmax определяется через 1,5-2 ч. При «первом прохождении» через печень метаболизируется, что влечет снижение его биодоступности и и она составляет 40-60%. На 98% этинилэстрадиол связывается альбумином.
Концентрация в крови уменьшается двухфазно: T1/2 в первой фазе — 1 ч, во второй фазе — 10-20 ч. Выводится только в виде метаболитов почками и печенью. T1/2 — 24 ч.
Показания к применению
Предохранение от беременности.
Противопоказания
- активные заболевания печени, доброкачественные или злокачественные опухоли печени;
- вагинальные кровотечения невыясненной этиологии;
- беременность и кормление грудью;
- гипертоническая болезнь, инсульт, стенокардия, инфаркт;
- нарушения свертывающей системы;
- осложненный сахарный диабет;
- гормонозависимые опухоли молочной железы;
- очаговые неврологические симптомы, цереброваскулярные нарушения, мигрень;
- противосудорожные и/или противотуберкулезные препараты;
- наличие тромбозов или риска венозного/артериального тромбоза;
- повышенная чувствительность к препарату.
Побочные действия
Минизистон 20 фем может вызвать следующие нежелательные реакции:
- тошнота, рвота;
- аллергические реакции;
- изменение настроения, мигрень, головная боль;
- болезненность и увеличение молочных желез;
- снижение либидо;
- увеличение веса;
- задержка жидкости в организме.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Драже принимают ежедневно по порядку, который указан на упаковке, желательно в одно и тоже время суток. Драже принимают без перерыва в течение 21 дня. После недельного перерыва (в это время чаще всего отмечается кровотечение отмены) начинают принимать драже из следующей упаковки. Не страшно, если кровотечение не заканчивается до времени начала приема новых драже.
Если ранее гормональные контрацептивы не применялись
Прием начинают в первый день месячного кровотечения. Если прием драже начат на 2-5 день цикла, тогда необходимо применять барьерную контрацепцию (презерватив) в течение недели.
Переход с прочих комбинированных контрацептивов
Минизистон 20 фем принимают на следующий день после последней активной таблетки любого контрацептивного препарата или же после недельного перерыва для препаратов, которые содержат 21 таблетку и после приема неактивной таблетки из 28 таблеток.
Переход с гестагеных контрацептивов (инъекционные препараты, мини-пили)
Переход с «мини-пили»осуществляется без перерыва в любой день, в день удаления импланта, или в день очередной инъекции. В любом случае используется барьерная контрацепция в течение недели.
После аборта, произведенного в первом триместре
Прием начинают немедленно, и в таком случае в дополнительной контрацепции нет необходимости.
После родов
Начать прием драже рекомендуется на 21-28 день после родов. Если прием препарата начат позднее, в таком случае параллельно используется барьерная контрацепция в течение недели.
Перед применением препарата рекомендуется пройти гинекологическое обследование и осмотр терапевта.
При приеме комбинированных контрацептивов в адаптационном периоде (первые 3-4 месяца) могут появиться нерегулярные кровотечения (от «мажущих» до прорывных).
При развитии грозного осложнения — венозного/артериального тромбоза (отек или односторонняя боль в ноге, внезапная боль в груди, внезапная одышка или приступ кашля, сильная не проходящая головная боль, потеря зрения, «острый» живот, потеря чувствительности, нарушение речи) немедленно обратиться к врачу!
Риск венозного/артериального тромбоза повышается с возрастом и у курящих женщин.
Передозировка
Встречается крайне редко. Проявляется симптомами: тошнота, рвота, кровянистые выделения у нерожавших девушек.
Лечение заключается в проведении симптоматической терапии.
Взаимодействие
При совместном применении с антибиотиками тетрациклинового ряда и ампициллинами уменьшается уровень этинилэстрадиола и снижается контрацептивный эффект, развиваются прорывные кровотечения.
Во время приема Рифампицина и после его отмены 28 дней должна использоваться барьерная контрацепция.
Препараты фенитоин, Примидон, барбитураты, Карбамазепин, Окскарбазепин, Фелбаматом, Гризеофульвин повышают клиренс этинилэстрадиола и левоноргестрела, что снижает надежность контрацепции и вызывает кровотечения. При приеме этих препаратов и в течение недели после их отмены дополнительно используется барьерный метод контрацепции.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 25 С.
Срок годности
3 года.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Овидон,Тригестрел, Тризистон, Оралкон, Антеовин, Микрогинон.
Отзывы Минизистон 20 фем
Многие женщины делают выбор того или иного контрацептивного средства, основываясь на рекомендациях врача и учитывая свое материальное положение. Каждая четвертая женщина приобретает контрацептивы без рекомендаций, исходя из собственных знаний и отзывов подруг, что является не совсем правильным. Их назначение должно быть после гинекологического и эндокринологического обследования. Только врач ориентируется в сложной классификации контрацептивов и может правильно выбрать препарат.
В каждой таблетке комбинированных оральных контрацептивов содержатся эстрогены и прогестины. В монофазных препаратах, к которым относятся Минизистон 20 фем, Логест, Марвелон, Мерсилон, Микрогинон и другие все таблетки в упаковке имеют постоянный состав, а значит, в крови на протяжении всего цикла создается одинаковая концентрация эстрогенного и гестагенного компонентов. У двухфазных контрацептивов доза гестагенного компонента во второй фазе цикла повышается, а у трехфазных — доза гестагенов повышается ступенчато в 3 этапа. С точки зрения физиологии двух — и трехфазные комбинированные препараты более точно имитируют изменение уровня гормонов при менструальном цикле.
Отзывы Минизистон 20 фем сводятся к тому, что в большинстве случаев женщины довольны результатом, поскольку принимали препарат длительное время (от 2 до 5 лет) и не имели никаких побочных явлений.
У многих женщин побочные явления проявлялись увеличением веса, появлением целлюлита и «сосудистых звездочек» на ногах, тошнотой, выраженной сонливостью, резкими перепадами настроения, снижением либидо, выпадением волос, головной болью. В некоторых случаях после отмены препарата отмечалось отсутствие менструации от 3 до 9 месяцев. Некоторые женщины, делясь своим печальным опытом, не советуют вообще принимать оральные контрацептивы.
Данный препарат может быть использован для экстренной посткоитальной контрацепции по специальной схеме. Однако, гинекологи не советуют часто прибегать к такому методу контрацепции, поскольку это может вызвать нарушения менструального цикла. Данный метод является разовым, можно сказать«аварийным», и не должен применяться в течение нескольких менструальных циклов.
Цена Минизистон 20 фем, где купить
Купить данный препарат можно во многих аптеках Москвы и других городов России. Цена Минизистон 20 фем колеблется в пределах от 320 руб. до 525 руб.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
Минизистон 20 ФЕМ таблетки п.п.о. 21 шт.Байер Веймар ГмбХ и Ко.КГ
показать еще
Источник
Характеристики
Страна производителя Германия
Форма выпуска 21 — блистеры (1) — коробки картонные.
21 — блистеры (3) — коробки картонные
Беречь от детей
Лекарственная форма
Драже розового цвета.
Состав
этинилэстрадиол 20 мкг
левоноргестрел 100 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный модифицированный, поливидон 25000, магния стеарат.
Состав оболочки: сахароза, поливидон 700000, полиэтиленгликоль 6000, кальция карбонат, тальк, глицерол 85%, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый, воск ДАВ
Общее описание
Монофазный пероральный контрацептив
Особые условия
Перед началом применения Минизистон® 20 фем необходимо провести общемедицинское обследование (в т.ч. молочных желез и цитологическое исследование цервикальной слизи), исключить беременность, нарушения со стороны свертывающей системы крови. При длительном применении препарата контрольные обследования следует проводить не реже 1 раза в год.
Женщина должна быть информирована о том, что Минизистон® 20 фем не предохраняют от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.
При наличии факторов риска следует тщательно оценить потенциальный риск и ожидаемую пользу от терапии и обсудить это с женщиной до того, как она решит начать прием препарата. При утяжелении, усилении или при первом проявлении факторов риска может потребоваться отмена препарата.
Ряд эпидемиологических исследований выявили некоторое повышение частоты развития венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии при приеме комбинированных пероральных контрацептивов.
При приеме комбинированных контрацептивных препаратов возможно развитие венозной тромбоэмболии (ВТЭ), проявляющейся в виде тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легких. Приблизительная частота ВТЭ при приеме пероральных контрацептивов с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола) составляет до 4 случаев на 10 000 женщин в год в сравнении с 0.5-3 случаев на 10 000 женщин в год у женщин, не принимающих контрацептивы. При этом частота ВТЭ при приеме комбинированных пероральных контрацептивов меньше, чем частота ВТЭ, связанная с беременностью (6 случаев на 10 000 беременных женщин в год).
У женщин, принимающих комбинированные контрацептивные препараты, описаны крайне редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов (печеночных, мезентериальных, почечных артерий и вен, артерий и вен сетчатки глаза). Связь этих случаев с приемом комбинированных пероральных контрацептивов не доказана.
Пациентка должна быть информирована о том, что при развитии симптомов венозного или артериального тромбоза следует немедленно обратиться к врачу. Эти симптомы включают одностороннюю боль в ноге и/или отек, внезапную сильную боль в груди с иррадиацией в левую руку или без иррадиации, внезапную одышку, внезапный приступ кашля, любую необычную, сильную, длительную головную боль, усиление частоты и тяжести мигрени, внезапную частичную или полную потерю зрения, диплопию, нечленораздельную речь или афазию, головокружение, коллапс с/без парциального припадка, слабость или очень значительную потерю чувствительности, внезапно появившуюся с одной стороны или в одной части тела, двигательные нарушения, симптомокомплекс «острый» живот.
Следует учитывать, что риск развития венозного или артериального тромбоза и/или тромбоэмболии повышается с возрастом; у курящих (с увеличением количества сигарет или повышением возраста риск в дальнейшем повышается, особенно у женщин старше 35 лет);
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Минизистона 20 фем с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (фенитоином, барбитуратами, примидоном, карбамазепином и рифампицином, а также, возможно, с окскарбазепином, топираматом, фелбаматом, гризеофульвином), повышается клиренс этинилэстрадиола и левоноргестрела, что может привести к снижению надежности контрацепции и развитию прорывных кровотечений.
При одновременном применении Минизистона 20 фем с ампициллинами и тетрациклинами отмечается снижение уровня этинилэстрадиола и соответственно снижение контрацептивного эффекта и развитию прорывных кровотечений.
Следует учитывать, что женщины, принимающие любые из вышеупомянутых препаратов коротким курсом, в дополнение к Минизистону 20 фем должны пользоваться барьерными методами контрацепции во время сопутствующего приема препаратов и в течение 7 дней после их отмены.
Фармакодинамика
Монофазный комбинированный пероральный контрацептивный препарат.
Контрацептивный эффект Минизистона 20 фем основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются ингибирование овуляции и изменение вязкости шеечной слизи.
Помимо контрацептивного действия, комбинированные пероральные контрацептивы оказывают позитивное воздействие, которое следует учитывать при выборе метода планирования семьи. Менструальный цикл становится более регулярным, реже наблюдаются болезненные менструации, уменьшается интенсивность менструального кровотечения, в результате чего снижается риск развития железодефицитной анемии.
Фармокинетика
Левоноргестрел
Всасывание
После приема внутрь левоноргестрел всасывается быстро и полностью. Cmax в сыворотке крови составляет 2 нг/мл и достигается приблизительно через 1 ч. Абсолютная биодоступность левоноргестрела приближается к 100%.
Распределение
Левоноргестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПС). Примерно 1.5% общей концентрации левоноргестрела находятся в сыворотке в свободной форме, 65% связано с ГСПС. Соотношение фракций препарата (свободная, связанная с альбумином и связанная с ГСПС) зависит от содержания в крови ГСПС. Этинилэстрадиол повышает содержание ГСПС, поэтому фракция, связанная с ГСПС повышается, в то время как свободная и связанная с альбумином фракции снижаются.
Накопление в организме левоноргестрела при ежедневном приеме происходит почти полностью во второй фазе выведения. Css достигается на 3-4 сутки. Фармакокинетика левоноргестрела зависит от концентрации ГСПС в плазме крови. При приеме Минизистона 20 фем концентрация ГСПС повышается примерно на 70%, благодаря тому, что препарат содержит этинилэстрадиол.
Общая концентрация левоноргестрела в сыворотке линейно возрастает с увеличением его специфической связывающей способности. Уровень левоноргестрела в сыворотке крови не изменяется после 1-3 регулярных курсов приема благодаря тому, что индукция ГСПС заканчивается. По достижении Css уровень левоноргестрела в сыворотке крови в 3-4 раза выше, чем после однократного приема.
Приблизительно 0.1% дозы левоноргестрела выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Биотрансформация происходит по общим путям метаболизма стероидов. Биологически активных веществ среди метаболитов не обнаружено.
Выведение
Левоноргестрел не выводится в неизмененной форме. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и желчью в соотношении примерно 1:1. T1/2 — около 24 ч. Снижение концентрации препарата в сыворотке крови имеет двухфазный характер. T1/2 в первой фазе составляет 30 мин, T1/2 во второй фазе — 20 ч. Скорость метаболического клиренса из плазмы равна приблизительно 1.5 мл/мин/кг.
Этинилэстрадиол
Всасывание
После приема внутрь этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Cmax составляет примерно 60-70 пкг/л и достигается через 1-2 ч. В ходе абсорбции и «первого прохождения» через печень этинилэстрадиол в значительной степени метаболизируется, что приводит к снижению и индивидуальным колебаниям его биодоступности при пероральном приеме.
Абсолютная биодоступность этинилэстрадиола составляет примерно 40-60%.
Распределение
Установлено, что кажущийся Vd этинилэстрадиола равен приблизительно 5 л/кг, а скорость его метаболического клиренса из плазмы крови составляет примерно 5 мл/мин/кг. Этинилэстрадиол в высокой степени (98%), хотя и неспецифично, связывается альбумином.
Около 0.02% суточной дозы этинилэстрадиола выделяется с грудным молоком.
Противопоказания
Препарат не должен применяться при наличии какого-либо из состояний/заболеваний, перечисленных ниже. Если какие-либо из этих состояний развиваются впервые на фоне его приема, препарат должен быть немедленно отменен:
— наличие тромбозов (венозных и артериальных) в настоящее время или в анамнезе (например, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения);
— наличие в настоящее время или в анамнезе состояний, предшествующих тромбозу (например, транзиторные ишемические нарушения мозгового кровообращения, стенокардия);
— сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
— наличие тяжелых или множественных факторов риска венозного или артериального тромбоза;
— наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелых форм заболеваний печени (до тех пор, пока показатели печеночных проб не нормализуются);
— наличие в настоящее время или в анамнезе доброкачественных или злокачественных опухолей печени;
Побочные действия
В редких случаях могут наблюдаться следующие побочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны половой системы: изменения влагалищной секреции.
Со стороны эндокринной системы: напряженность и болезненность молочных желез, увеличение молочных желез, выделение из них секрета; изменения массы тела, изменения либидо.
Со стороны ЦНС: снижение/изменение настроения, головная боль, мигрень.
Прочие: плохая переносимость контактных линз, задержка жидкости в организме, аллергические реакции.
Иногда может развиваться хлоазма, особенно у женщин с наличием в анамнезе хлоазмы беременных
Источник
