Кровотечения при применении бусерелина

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в виде порошка белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель — бесцветная прозрачная жидкость; восстановленная суспензия — гомогенная, белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
бусерелина ацетат	3.93 мг,
что соответствует содержанию бусерелина	3.75 мг

Вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 200 мг, маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия — 30 мг, полисорбат 80 — 2 мг.

Растворитель: р-р маннита 0.8% д/и — 2 мл.

Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп.), шприцом, иглами (2 шт.) и спиртовыми тампонами (2 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Противоопухолевый препарат, синтетический аналог ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. В среднем через 12-14 дней применение препарата в терапевтических дозах приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. препарат вызывает фармакологическую кастрацию.

Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

гормонозависимый рак предстательной железы;
рак молочной железы;
эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
миома матки;
гиперпластические процессы эндометрия;
лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

При гормонозависимом раке предстательной железы — 3.75 мг в/м каждые 4 недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки — 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — перед операцией 3 месяца, в остальных случаях — 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения — 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводят только в/м. Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с Бусерелином-депо следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, нужно добиться того, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1.2 × 50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Следует снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того как остатков сухого лиофилизата не осталось, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Нужно быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0.8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона нужно продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, ее заменяют другой иглой такого же диаметра.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота; редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

У мужчин при лечении рака простаты — в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания (что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные» отеки (отеки лица, век, ног), мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.

беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

Женщины. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Мужчины. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 недели до первой инъекции Бусерелина-депо и в течение 2 недель после первой инъекции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.

Одновременное применение Бусерелина-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°С. Срок годности лиофилизата — 3 года, растворителя — 5 лет.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник

Спрей назальный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости без посторонних включений.

1 доза	1 фл.
бусерелина ацетат	150 мкг	2.1 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, вода д/и — до 1 мл.

17.5 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с пробкой-помпой дозировочной — пачки картонные.

Синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа.

В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

T1/2 составляет около 3 ч.

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
миома матки;
гиперпластические процессы эндометрия;
лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза/сут через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения — 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза/сут через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, развитие депрессии или ухудшение ее течения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны эндокринной системы: «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко — бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: в единичных случаях — носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; ослабление или усиление роста волос на голове и на теле; боли в спине, суставах.

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда — носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин не сообщалось.

Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°C. Срок годности — 3 года.

Препарат отпускается по рецепту.

Источник

В терапии гинекологических заболеваний часто используются гормональные препараты. Их влияние на менструальный цикл бывает очень велико, ведь и он управляется аналогичными веществами, только вырабатываемыми организмом.

Какими должны быть месячные после бусерелина, что происходит в репродуктивной сфере при его приеме и спустя некоторое время? Многие хотят об этом знать, ибо препарат вызывает разные, порою тревожащие реакции.

Прием препарата и функционирование половой системы

Бусерелин представляет собой искусственно созданный гонадотропин-рилизинг гормон. Препарат используют для лечения заболеваний, при которых происходит ненормальный рост и распространение тканей. Это:

Опухоли;
Эндометриоз;
Миомы.

То есть воздействие бусерелина направлено непосредственно на участвующие в менструациях органы. Механизм его работы заключается в стимуляции гипофиза к выработке ФСГ и ЛГ. Эта часть мозга и так производит данные вещества. С препаратом их объем возрастает, что приводит к снижению природного производства половых гормонов.

Эндометриоз — показание к приему препарата Бусерелин

Репродуктивная система находится в состоянии искусственного климакса: эндометрий не растет, в яичниках не выделяется фолликул, яйцеклетка не созревает.

Теоретически месячные после инъекций бусерелина приходить не должны, пока длится достаточно долгое лечение. В этом состоит его смысл: дать отдохнуть репродуктивной системе, устранить возможность аномального разрастания тканей путем приостановки происходящих в них циклических изменений.

Но индивидуальные реакции организма могут оказаться неожиданными. При этом часть из них является нормой, другие же диктуют необходимость отмены препарата. В какой форме он принимается, большого значения не имеет. Реакции на уколы или эндоназальное использование оригинального средства, а также бусерелин депо или бусерелин лонг аналогичны.

Начало приема

Самое распространенное проявление, вызывающее тревогу, месячные после первого укола бусерелина. Они бывают не у всех. Но стоит учитывать, что воздействие препарата пролонгированное. Поэтому нельзя ждать, что с первой дозы организм полностью подчинится его влиянию. Тем более, что назначают средство при состояниях, которые в принципе характеризуются обильными выделениями и межменструальными кровотечениями.

И если после первого укола бусерелина пришли месячные, это означает, что адаптация репродуктивной системы еще не завершена. Начинают принимать средство с 1-го дня цикла, поэтому следующая менструация приходит обычно по графику.

Если же после укола бусерелина начались месячные в середине цикла, специалисты рассматривают это как побочный эффект от приема лекарства. Он тоже считается допустимым, не требующим прекращения терапии.

Препарат не только приостанавливает развитие эндометрия с течением времени. Его воздействие проявляется сразу тем, что месячные после укола бусерелин депо отличаются меньшей болезненностью и снижением количества выделений, иногда они представляют собою мазню коричневого цвета. Укорачивается и период менструации до 1-3 дней.

Второй этап

Бусерелин назначается, как правило, курсом в несколько уколов (от 2 до 6), которые делают через определенные промежутки времени. Случается, что вторую инъекцию женщина получает на фоне менструальноподобного кровотечения.

Как правило, оно не слишком интенсивное, поэтому в ближайшем цикле она ждет, что критических дней не будет. И пугается, когда обнаруживает, что месячные после второго укола бусерелина все же пришли. Это тоже рядовая ситуация, возникающая по причине привыкания организма к повышенному количеству гонадотропин-рилизинг гормонов. Выделения заметно меньше по объему у большинства женщин, такую менструацию называют мазней.

В редких случаях во второй раз после укола бусерелина идут месячные как вне приема лекарства, то есть достаточно обильные. Но и это специалисты не считают основанием для прекращения лечения. В следующем цикле выделений уже не будет, так как репродуктивная система «выключится» из рабочего состояния благодаря практически полному отсутствию в крови эстрогенов.

А пока на протяжении 2 циклов от начала использования лекарства женщине придется предохраняться барьерными методами. Беременеть при приеме бусерелина крайне нежелательно, а возможность такая на этом этапе сохраняется.

Рекомендуем прочитать статью об особенностях менструации при Клайре. Вы узнаете о действии препарата, характере ежемесячных выделений при его приеме, а также о причинах отсутствия менструации и восстановлении цикла.

Цикл после лечения

Поскольку препарат назначают для нормализации менструации, возвращения гинекологического здоровья и сохранения фертильности, первое, что хочет знать принимающая его женщина, через сколько после бусерелина начинаются месячные.

Ожидая критические дни, нужно понимать, что средство блокирует работу гипофиза, предотвращает выделение фолликула и естественные изменения эндометрия. Действие первого укола, тем более последующих, приводит репродуктивную систему к состоянию, соответствующему климаксу. Восстановление позже у всех происходит по-разному, поэтому четких сроков прихода менструации нет. Самое раннее ее наступление возможно через 30-35 суток, отсчитывая от даты последнего укола. Но в этом цикле овуляции скорее всего не случится, так как яичникам на реабилитацию понадобится намного больше 2 недель.

Восстановление менструального цикла после Бусерелина

Когда начинаются месячные после бусерелина, определяется и другими имеющимися обстоятельствами. Помешать быстрому восстановлению менструальной функции могут:

Стресс. Он угнетает ЦНС, следовательно, тормозит возвращение обычного гормонального баланса;
Инфекция. Вызываемые ею токсины, попадая в кровь, тоже препятствуют выработке нужных для обновления эндометрия веществ;
Прием других лекарств. Это стороннее воздействие, влияющее на происходящие в организме естественные химические реакции.

Специалисты считают допустимым предоставить шанс природе поработать самой целых 4-6 месяцев. То есть все это время месячные после отмены бусерелина могут отсутствовать, и это является нормальным. Если их нет и дольше, тогда врач принимает меры по восстановлению цикла с помощью иных лекарств.

Но женщине не стоит упускать из поля зрения еще одну причину, по которой возможно отсутствие менструации, речь о беременности. У некоторых зачатие происходит проще именно после терапии.

Менструация сразу после отмены

Месячные после отмены Бусерелина

Первые месячные после бусерелина могут быть необильными из-за недостаточного развития эндометрия. Несколько месяцев он не рос, а все процессы в организме восстанавливаются лишь со временем, в том числе и толщина слизистой матки.

Обычно менструация безболезненна, другие признаки ПМС тоже наблюдаются в меньшей степени, чем до лечения. Существуют 2 крайности, к которым может привести применение препарата:

Первые месячные после бусерелина депо идут также обильно, как до его использования. Это может означать сохранение главной причины кровотечения, то есть очагов заболевания, как правило, эндометриоза. Миома, уменьшившись в результате воздействия лекарства, тоже способна провоцировать обильную менструацию;
Месячные после бусерелина депо скудные и прекращаются за короткое время. Подобное бывает при появлении на яичнике кисты, иногда вызываемое лекарством. В отличие от нормальной менструации, о которой говорилось выше, они сопровождаются болью и тянущими ощущениями в боку.

Месячные после бусерелина лонг проходят аналогично и могут создать те же проблемы, что и средство с дополнением «депо», так как это препараты одного действия. Чтобы выявить неполадки сразу и при необходимости начать искать иную тактику лечения, женщине назначат УЗИ и анализ на гормоны.

Советуем прочитать статью о менструации при Визанне. Вы узнаете о реакции репродуктивной системы на прием препарата, о причинах отсутствия месячных и возможных побочных проявлениях.

Вторые месячные

Стоит учитывать, что при первой менструации еще может сохраняться действие лекарства. Это скорее процесс очищения репродуктивных органов от тканей, которые сохранялись несколько месяцев.

Более информативными в плане гинекологического здоровья станут вторые месячные после бусерелина. Яичники вернулись к исполнению своих функций, поэтому особенности критических дней должны иметь вид, свойственный конкретной женщине, ее заболеванию или его излечению.

Эта менструация происходит уже после овуляции, так что количество выделений бывает оптимальным, укладывается в средние рамки. По времени после бусерелина идут месячные 3-7 дней.

Нередко наблюдается задержка, вызванная гормональным нарушением из-за приема препарата. Но в некоторых случаях ее причиной является беременность. Она становится более вероятной, чем до приема препарата. По статистике зачатие удается сразу 30% применявших его женщин.

Месячные после использования бусерелина являются четким индикатором гинекологического здоровья. И хотя они доставляют немало проблем, часто вызывают вопросы и даже испуг, это не причина отказываться от использования препарата. Многим он не только помог отсрочить или совсем снять необходимость в операции, но и забеременеть после долгих безуспешных попыток.

Источник