Кровотечение при приеме оксипрогестероном
Раствор для в/м введения масляный светло-желтого или золотисто-желтого цвета, прозрачный.
| 1 мл | |
| гидроксипрогестерона капроат | 125 мг |
Вспомогательные вещества: бензилбензоат медицинский — 300 мкл, масло оливковое — до 1 мл.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.
Синтетический аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного внутримышечного введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, регулируя транскрипцию ДНК, влияет на синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулостимулирующим гормоном, в секреторную,- а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие альвеол (молокообразующих отделов) молочных желез
Быстро и практически полностью всасывается после внутримышечного введения.
Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами.
T1/2 составляет 5 мин. Выводится почками — 50-60 %, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела
Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела:
- аменорея (первичная и вторичная);
- дисфункциональные маточные кровотечения.
Способ введения: внутримышечно. Перед введением препарат необходимо нагреть до 30-40°С. При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных лекарственных средств по 250 мг однократно или в два введения.
Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла 62.5-125 мг (0.5-1 мл) на 20-22 день цикла.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.
Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.
Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, периферические отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция,.увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм.
Аллергические реакции.
Местные реакции: болезненность в месте введения.
- гепатит;
- печеночная недостаточность;
- рак молочной железы и половых органов;
- склонность к тромбозам;
- детский возраст до 15 лет,
- вторая половина беременности;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии.
Лечение часто сочетают с назначением эстрогенных препаратов или проводят непосредственно после эстрогенной терапии.
Препарат не применяется во время беременности. В случае наступления беременности на фоне применения препарата необходимо сразу же прервать лечение; данных о необходимости прерывания беременности нет. Препарат противопоказан во второй половине беременности и в период грудного вскармливания.
Противопоказан при печеночной недостаточности и гепатите.
С осторожностью при ХПН.
Противопоказан детям до 15 лет.
В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38°С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к применению.
Назначение препарата должно производиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза.
При лечении аменореи у детей необходима в первую очередь верификация диагноза аменореи.
Лечение до пубертатного периода должно быть направлено на стимуляцию роста. После 15-17 лет можно проводить заместительную терапию эстрогенами и гестагенами, что вызывает циклические маточные кровотечения!
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, тахикардия; повышение артериального давления, слабость,потливость.
Лечение: прекращение терапии до исчезновения симптомов, с последующим назначением меньших доз. При необходимости проводят симптоматическое лечение.
Ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин), анаболических стероидов (нандролон), гонадотропных гормонов гипофиза.
Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромокриптина.
Снижает эффективность антикоагулянтов.
Гестагенную активность препарата снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифшпицин и др.).
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.
По рецепту.
Источник
Лечение прогестероном является наиболее распространенным методом терапии больных дисфункциональными маточными кровотечениями.
Clauberg впервые получил хороший эффект при лечении больных с дисфункциональными маточными кровотечениями введением 10 мг прогестерона в течение 6 дней внутримышечно.
Лечебный эффект прогестерона основан как на способности его вызывать секреторные преобразования пролиферативно измененного эндометрия, так и на действии прогестерона на гипоталамические центры, регулирующие гонадотропную функцию гипофиза. Для полной секреторной трансформации эндометрия требуется 70-80 мг прогестерона, который вводится в течение 7- 8 дней парентерально, или 200-300 мг этистерона (прегненинолона) сублингвально.
Наиболее распространенная методика лечения дисфункциональных маточных кровотечений — введение по 10 мг прогестерона внутримышечно в течение 7-8 дней подряд. В период введения препарата кровотечение может уменьшиться или совершенно прекратиться. Но через 1-2 дня после окончания лечения нередко снова наступает маточное кровоотделение вследствие отторжения эндометрия в ответ на падение уровня прогестерона в крови. Иногда это кровотечение может быть обильным, как вследствие замедленного отделения гиперплазированного эндометрия, так и плохой сократительной способности матки. В таких случаях следует применить сокращающие матку средства — маммофизин, окситоцин, стиптицин, а также введение желатины и т. п.
В последние годы предпочтение отдается другой методике лечения дисфункциональных маточных кровотечений — большими ударными дозами прогестерона в виде одноразовой инъекции или за короткий срок в 2-3 дня парентерально по 50-200 мг. Применение больших доз прогестерона на протяжении короткого отрезка времени можно отнести к стимулирующей терапии. Это лечение по механизму действия приближается к физиологическим условиям «лютеинового пика» в нормальном менструальном цикле.
При лечении ударными дозами рекомендуется назначать прогестерон в момент кровотечения по 30-50 мг ежедневно внутримышечно 3 дня подряд. В дни введения препарата и 3-4 дня спустя кровоотделение прекращается или резко уменьшается, а затем начинается вновь вследствие отделения секреторно измененного эндометрия. Мы получили благоприятный эффект от такого лечения у 92 из 94 больных с дисфункциональными маточными кровотечениями разных возрастных групп. Особенно благоприятный эффект наблюдался у лиц с ювенильными кровотечениями.
Цитологическое исследование влагалищных мазков при проведении лечения ударными дозами прогестерона показывает значительное уменьшение ЭИ и КИ и различные степени лютеиновых преобразований.
Синтетические препараты с прогестагенными свойствами превосходят по своей эффективности прогестерон. К таковым относится 17 а-оксипрогестерон-капронат, который выпускается в виде 12,5% оксипрогестерон-капроната.
В экспериментах 17 а-оксипрогестерон-капронат оказался в два раза эффективнее прогестерона: через 2 дня введения действие препаратов одинаковое, но через 4 дня эффект оксипрогестерона на эндометрий в 2 раза сильнее. Спустя 8 дней действие прогестерона прекращается, а оксипрогестерон сохраняет свое действие более 20 дней.
Секреторные изменения эндометрия под влиянием 17 а-оксипрогестерон-капроната наступают в том случае, если имеется пролиферативный эндометрий или минимальная пролиферация создается с помощью предварительного введения эстрогенов. По литературным данным, для секреторного преобразования эндометрия требуются дозы от 100 до 500 мг оксипрогестерон-капроната. В момент кровотечения назначается 3 мл 12,5% оксипрогестерон-капроната внутримышечно. Кровоотделение вследствие отторжения эндометрия наступает несколько позднее, чем при лечении ударными дозами прогестерона, через 4-8 дней после инъекции препарата. Высокая эффективность препарата и возможность ввести одномоментно большую дозу гестагенов дают этому методу лечения значительные преимущества.
В более легких случаях для лечения дисфункциональных маточных кровотечений могут быть применены гестагенные препараты сублингвально или перорально. Прегнин (этинил-тестостерон) назначается в дозе 10 мг (в 1 таблетке 0,01 мг) 3 раза в день сублингвально в течение 7 дней.
Более эффективным является этинилнортестостерон, который выпускается фирмой Organon в виде таблеток, — оргастерон. Для лечения кровотечений оргастерон назначается per os по 5 мг в течение 7 дней или по 15 мг 3-5 дней. При применении оргастерона в дозе 5-10 мг в течение 6 дней мы наблюдали лютеиновые преобразования влагалищного эпителия и секреторные преобразования эндометрия. Стойкое выздоровление после проведения 3- 5 курсов лечения оргастероном наблюдалось у 40 из 42 больных дисфункциональными маточными кровотечениями.
Еще по теме:
Источник
МНН: Гидроксипрогестерона капроат
Производитель: ООО «ФЗ «БИОФАРМА»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Гидроксипрогестерон
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018688
Период регистрации:
01.07.2017 — 01.07.2022
Торговое название
Оксипрогестерона капронат
Международное непатентованное название
Гидроксипрогестерон
Лекарственная форма
Раствор для инъекций масляный 12,5% по 1 мл
Состав
В 1 мл раствора содержатся:
активное вещество — гидроксипрогестерона капронат (в перерасчете
на сухое вещество) 125 мг
вспомогательные вещества: бензилбензоат 0.3 мл, масло оливковое рафинированное до 1 мл
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость от светло-желтого цвета до золотисто-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Гидроксипрогестерон.
Код АТХ G03DA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Гидроксипрогестерона капронат является аналогом гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, метаболизируется медленнее прогестерона (оказывает более продолжительное действие). Быстро и практически полностью всасывается после п/к и в/м введения.
Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Период полувыведения T1/2 — несколько минут. Выводится почками — 50-60%, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется с места введения.
После однократного в/м введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней.
Фармакодинамика
Оксипрогестерона капронат по биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Так же, как и прогестерон, вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки; уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. По сравнению с прогестероном более стоек в организме.
Показания к применению
— патологические процессы, обусловленные недостаточностью желтого тела:
угроза викидыша
— первичная и вторичная аменорея
— полименорея
— дисфункциональные маточные кровотечения
— гиперпластические процессы в эндометрие, эндометриоз
Способ применения и дозы
Перед использованием ампулу с препаратом слегка подогревают на водяной бане (до 30-40˚С). В случае выпадения кристаллов ампулу подогревают на кипящей водяной бане до полного их растворения. Вводят внутримышечно и подкожно.
При угрожающем или начавшемся выкидыше вводят по 125-250 мг (1-2 мл 12,5% раствора) 1 раз в неделю в I триместре беременности.
При первичной или вторичной аменорее — непосредственно после эстрогенной терапии вводят 250 мг однократно или в два приема.
С целью нормализации менструального цикла (при полименорее, дисфункциональных маточных кровотечениях) препарат вводят в дозе 65-125 мг (0,5-1 мл 2,5 % раствора) на 20-22-й день цикла.
Женщинам с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) до 45 лет в I фазе менструального цикла назначают эстрогены (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5-го по 25-й день цикла) и Оксипрогестерона капронат по 1 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю на 5-й, 12-й и 19-й день цикла в течение 4-5 циклов. Женщинам с 45 лет вводят только Оксипрогестерона капронат по 2 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю в течении 6-8 менструальных циклов.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение артериального давления, тахикардия, одышка, нарушение кровообращения, венозные тромбоэмболии.
Со стороны обмена веществ: возможны отеки, задержка жидкости, альбуминурия, плохая переносимость глюкозы, изменение липидного профиля плазмы.
Со стороны пищеварительной системы: изменение аппетита, вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, нарушение функции печени и изменение функциональных проб печени, холестатическая желтуха, редко (при длительном применении) –тошнота, рвота.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): редко (при длительном применении) – головная боль, головокружение, депрессия, бессонница, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, парестезии.
Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении) – увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, изменение влагалищных выделений, нерегулярные маточные кровотечения, аменорея, олигоменорея, нарушение менструального цикла, предменструальный синдром, снижение либидо, гирсутизм.
Со стороны половых органов: спазмы матки, нарушения со стороны наружных половых органов такие, как жжение, сухость, генитальный зуд, вагинальные выделения, вагинальный микоз.
Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.
Со стороны кожи: алопеция, акне, желтые пигментные пятна на лице (хлоазма), возможны аллергические реакции на коже (сыпь, зуд), мультиформная эритема.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, тромбоз сетчатки, воспаление зрительного нерва.
Общие нарушения и изменения в месте введения: лихорадка; изменения в месте введения, включая боль и припухлость.
Влияние на плод: избыточное количество прогестерона может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).
Противопоказания
— повышенная чувствительность к составляющим препарата
— вторая половина беременности
— внематочная беременность или замершая беременность в анамнезе
— вагинальные кровотечения неустановленного генеза
— состояние после аборта
— нарушения функции печени
— заболевание печени (гепатит, цирроз)
— холестатическая желтуха в период беременности или в анамнезе
— доброкачественная гипербилирубинемия
— печеночная недостаточность
— почечная недостаточность
— порфирия
— нервные расстройства с явлениями депрессии
— тахикардия
— злокачественные опухоли молочных желез и половых органов
— активная венозная или артериальная тромбоэмболия
-тяжелый тромбофлебит или такие состояния в анамнезе.
Лекарственные взаимодействия
Оксипрогестерона капронат ослабляет действие препаратов, которые стимулируют сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза.
При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств. Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (карбамазепин, гризеофульвин, барбитураты, гидантоины, рифампицин). Совместное применение β-адреномиметиков и гидроксипрогестерона капроната для предотвращения преждевременных родов способствует уменьшению побочных эффектов β-адреномиметиков.
Гидроксипрогестерона капронат угнетает метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению концентрации циклоспорина в плазме крови и риска возникновения токсических эффектов.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат пациентам с артериальной гипертензией, сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.
С осторожностью применяют у пациентов с другими заболеваниями, которые способствуют задержке жидкости, больным с психическими нарушениями в анамнезе, препарат необходимо отменить при появлении первых признаков депрессии.
Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.
У больных сахарным диабетом нужно тщательно контролировать показатели глюкозы в крови. Не следует применять препарат при кровотечениях из половых путей, причина которых не установлена, и пациенткам, в анамнезе которых отмечались заболевания периферических артерий. При применении препарата необходимо быть внимательным к различным признакам и симптомам тромбоэмболии, а в случае их возникновения терапию препаратом необходимо прекратить.
Во время лечения рекомендуется проведение регулярных осмотров, частота и объем которых определяются индивидуально.
При наличии любой прогестогензависимой опухоли, например, менингиомы в прошлом и/или ее прогресса во время беременности или предыдущей гормональной терапии пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача.
При длительном применении больших доз возможно прекращение менструаций.
Беременность и период лактации
Препарат можно применять только в І триместре беременности при угрозе выкидыша.
В период назначения препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание ребенка.
Применение в педиатрии
Отсутствует опыт применения препарата у детей, потому его нельзя применять в педиатрической практике.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Препарат может вызывать нарушения зрения и повышенную утомляемость. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение необходимо прекратить, а после их исчезновения – продолжить в меньших дозах.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл раствора для инъекций в ампулах стеклянных или ампулах стеклянных с кольцом излома.
По 10 ампул препарата вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, и диском режущим керамическим для открытия ампул (при необходимости) вкладывают в пачку из картона коробочного с перегородкой или гофрированной вкладкой, или с полимерной вкладкой из пленки поливинилхлоридной для размещения и фиксации ампул.
Или по 1 мл препарата в ампулах стеклянных с кольцом излома объемом 1 мл.
По 5 ампул препарата вкладывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ, которую покрывают фольгой алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного (хром-эрзац). Пачки помещают в групповую тару и наклеивают этикетку групповую.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15ºС до 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель/Упаковщик
ООО «ФЗ «Биофарма»
Адрес: 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37
тел.: +38(044) 277-36-10
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «ФЗ «Биофарма», Украина, г. Белая Церковь
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Даулет Агро», 110000 , г. Костанай, ул. Байтурсынова, 45, офис 69
KTRahmetova@almsklad.stopharm.kz
| 359151391477977151_ru.doc | 66 кб |
| 149279291477978316_kz.doc | 73 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Источник
