Гемотран при маточном кровотечении
Препарат Гемотран — антифибринолитическое, противоаллергическое, противовоспалительное средство. Конкурентно ингибирует активатор плазминогена, в высоких концентрациях связывает плазмин. Удлиняет протромбиновое время. Подавляет образование кининов и других пептидов, участвующих в воспалительных и аллергических реакциях.
Фармакокинетика
.
При приеме внутрь всасывается 30-50% дозы. С max достигается через 3:00 после приема и составляет при дозировке 1 и 2 г соответственно 8 и 15 мг / л. Кривая концентрация — время имеет трехфазную форму с Т ½ в терминальной фазе 2:00. В крови примерно 3% связано с белком (плазминогеном). Начальный объем распределения — 9-12 л.
Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный. Концентрация в цереброспинальной жидкости составляет 1/10 от плазменной. Оказывается в семенной жидкости, где ингибирует фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Незначительная часть подвергается биотрансформации. Основной путь экскреции — клубочковой фильтрации. Более 95% (преимущественно в неизмененном виде) выводится с мочой. Общий почечный СИ равен плазменном. Антифибринолитических концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 часов, в плазме — до 7-8 часов.
Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости получена та же концентрация, и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовая кислоты составляет около 3:00. Концентрация транексамовая кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке. Концентрация транексамовая кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной. Препарат проникает во внутриглазной жидкости, концентрация составляет около 1/10 от плазменной.
Вывод. Период полураспада и вывода составляет примерно 2:00. Выводится почками, преимущественно в неизмененном виде.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Гемотран являются: кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационном периоде, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии или вмешательства на мочевом пузыре, тонзиллэктомии , конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией). Наследственный ангионевротический отек.
Способ применения
Взрослым препарат Гемотран назначают внутрь независимо от приема пищи.
Местный фибринолиз рекомендуемая доза — 1-1,5 г 2-3 раза в сутки.
Простатэктомия: для профилактики и лечения геморрагии у пациентов с повышенным риском перед или после операций транексамовая кислоту назначают в виде инъекций, после чего назначают в виде таблеток по 1 г (2 таблетки по 500 мг) 3-4 раза в сутки до исчезновения макроскопической гематурии.
Меноррагия рекомендуемая доза составляет 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки, не более 4 дней. При длительном менструальном кровотечении дозу увеличивают, не превышая максимальной дозы (8 таблеток по 500 мг в сутки). Не нужно начинать лечение препаратом до начала менструального кровотечения.
Носовые кровотечения: при периодических кровотечениях назначают по 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Конизация шейки матки назначают по 3 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки в течение периода до 12 дней.
Посттравматическая гефема: 2 таблетки по 500 мг 3 раза в сутки.
Экстракция зубов у пациентов с гемофилией рекомендуемая доза составляет 25 мг / кг транексамовой кислоты внутрь через каждые 8:00, начиная за 1 день до операции и продолжая в течение 2-8 дней после нее.
Наследственный ангионевротический отек: некоторым пациентам, знакомым о ходе обострений болезни, обычно достаточно 2-3 таблеток по 500 мг 2-3 раза в сутки в течение нескольких дней. Другим пациентам следует принимать препарат в той же дозе в течение длительного времени в зависимости от течения заболевания.
Нарушение выделительной функции почек необходима коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью.
Дети: назначают детям старше 12 лет в дозе 20-25 мг / кг. Продолжительность лечения обычно составляет 2-8 дней.
Пациенты пожилого возраста при отсутствии нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу согласно уровню креатинина плазмы.
Креатинин плазмы — Дозировка
120-250 мкмоль / л — 15 мг / кг 2 раза в день
250-500 мкмоль / л — 15 мг / кг 1 раз в день
Дети. Не применять детям до 12 лет.
Побочные действия
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, боль в животе, снижение аппетита.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, нарушение цветовосприятия, нарушение зрения, судороги, застойная ретинопатия, окклюзия вен / артерий сетчатки глаза.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии.
Сосудистые расстройства: тромбоз, тромбоэмболия, артериальная гипотензия.
Со стороны почек: острый некроз коркового слоя почек.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению препарата Гемотран являются: повышенная чувствительность к транексамовой кислоты и к компонентам, которые входят в состав препарата, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, высокий риск тромбообразования, тромбофлебит, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, активная тромбоэмболическая болезнь, венозный или артериальный тромбоз в анамнезе, острый венозный или артериальный тромбоз , фибринолитические состояния после коагулопатии вследствие истощения, за исключением чрезмерной активации фибринолитической системы при острой тяжелой кровотечения, судороги в анамнезе нарушение восприятия цветов.
Беременность
Транексамовая кислота проникает через плаценту и в грудное молоко. Исследование безопасности применения препарата Гемотран при беременности не проводились, поэтому в этот период назначать препарат можно только тогда, когда ожидаемая польза для беременной превышает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения препарата следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Транексамовая кислота несовместима с урокиназой, норадреналином битартрат, дезоксиепинефрином гидрохлорид, метармином битартрат, дипиридамолом, диазепамом. Высокоактивные протромбина комплексы и антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Необходимо избегать применения комбинации хлорпромазина и транексамовая кислоты пациентам с субарахноидальным кровоизлиянием: это может привести к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии и, возможно, к снижению церебрального тока крови.
С осторожностью применять транексамовая кислоту пациентам, пероральные контрацептивы, так как повышается риск возникновения тромбозов.
Передозировка
Симптомы передозировки препаратом Гемотран: тошнота, рвота, боль в животе, ортостатическая гипотензия.
Лечение: применение симптоматической терапии.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Гемотран — таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в пачке.
Состав
1 таблетка Гемотран содержит транексамовая кислоту в пересчете на 100% сухое вещество — 500 мг
вспомогательные вещества:, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, тальк, полиэтиленгликоль 8000, кальция стеарат
пленочная оболочка: Opadry White 03 F 180 011 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол).
Дополнительно
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки) уменьшают дозу и количество введений. В случае гематурии почечного происхождения (особенно при гемофилии) существует риск механической анурии в результате образования сгустков в мочеточниках. Сообщалось о случаях венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, принимавших транексамовая кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки центральной артерии сетчатки и центральной ретинальной вены. Пациентам, принимающим препарат дольше нескольких дней, рекомендуется пройти офтальмологический осмотр, включая остроту зрения, цветное зрение, глазное дно, поле зрения.
У пациентов с тромбоэмболических болезнью возможен повышенный риск венозных или артериальных тромбозов.
Транексамовая кислоту не следует принимать одновременно с Фактор IХ комплексом или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку может быть увеличен риск образования тромбозов.
Использование транексамовой кислоты в случаях повышенного фибринолиза вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови не рекомендуется.
Транексамовая кислота была обнаружена в сперме в фибринолитической концентрации, но не влияла на подвижность сперматозоидов. Клинические исследования не выявили влияния на фертильность.
Пациенткам с нерегулярными менструальными кровотечениями не следует применять транексамовая кислоту до установления причины таких кровотечений. Если применение транексамовой кислоты не уменьшает интенсивность менструальных кровотечений, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Основные параметры
Источник
- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакологическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
- Особенности применения
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Побочные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Состав
действующее вещество: 1 мл транексамовая кислоты в пересчете на 100% сухое вещество 50 мг или 100 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или светло-коричневый раствор.
Фармакологическая группа
Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.
Код АТХ В02А А02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Гемотран ® — антифибринолитический средство. Транексамовая кислота конкурентно ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Оказывает гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
Фармакокинетика.
После введения дозы 1 г кривая «концентрация-время» показывает триекспоненцийну кинетику со средним периодом полувыведения около 2:00 в конечной фазе элиминации. Начальный объем распределения составляет примерно 9-12 л. Выводится с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентно общего клиренса плазмы крови (110-116 мл / мин). Более 95% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Вывод транексамовая кислоты составляет примерно 90% в течение 24 часов после введения препарата в дозе 10 мг / кг массы тела. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после вутришньовенного введения препарата в дозе 10 мг / кг массы тела у беременных женщин составляет около 30 мг / л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовая жидкости составляет около 3:00. Концентрация транексамовая кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовая кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости — примерно 1/10 от плазменной.
Показания
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операции на предстательной железе и в послеоперационном периоде, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кислоте транексамовая и компонентов, входящих в состав препарата. Тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск тромбообразования, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушение цветового зрения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Препарат можно применять с физиологическим раствором натрия хлорида и глюкозы, 20% раствором фруктозы, 10% раствором инвертазы, декстрана 40 или 70, раствором Рингера. С осторожностью применять в комбинации с гепарином пациентам с нарушением свертываемости крови.
При внутривенно капельном введении можно добавлять гепарин.
Совместная терапия хлорпромазином и транексамовая кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение мозгового кровообращения.
Препарат совместим с урокиназой, норадреналина битартрат, дезоксиепинефрину гидрохлорид, дипиридамолом, диазепамом.
С осторожностью применять пациентам, которые получают антифибринолитических терапию.
При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.
Особенности применения
Внутривенные инъекции вводить медленно. Транексамовая кислоту не следует вводить внутримышечно.
При быстром введении возможны головокружение и артериальная гипотензия. Во избежание гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не более 1 мг в минуту.
Сообщалось о нескольких случаях тяжелой гематурии из верхних мочевыводящих путей (особенно при гемофилии) с возможной обструкцией кровяным сгустком.
У пациентов с ДВС (ДВС) лечение должно быть ограничено для тех, у кого есть подавляющее активация фибринолитической системы с острым кровотечением. Характерно, что гематологический профиль похож следующее: сокращение времени еуглобулинових фибринолитической активности; увеличение протромбинового времени; снижение уровня плазменного фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и a 2 -макроглобулина; стандартные плазменные уровни P и P-комплекса, то есть факторов II (протромбин), VIII и X; повышение в плазме уровня продуктов деградации фибриногена; расчет количества тромбоцитов. Вышеизложенное предполагает, что основная заболевание не модифицирует различные элементы в этом профиле.
В таких острых случаях разовой дозы 1,0 г транексамовой кислоты часто достаточно для контроля кровотечения. При нормальной функции почек фибринолитическая активность в крови будет сокращена примерно на 4:00. Пациенты с тромбогеморрагических осложнениями не должны применять препарат одновременно с антикоагулянтами (гепарином), чтобы предотвратить дальнейшее отложению фибрина. Применение Гемотрану ® при ДВС должен рассматриваться только в случае, когда доступны гематологические лабораторные средства и есть опыт.
Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветового зрения, осмотром глазного дна.
С осторожностью применять транексамовая кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.
При применении транексамовой кислоты сообщалось о случаях судом. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении в рекомендованных низких доз транексамовой кислоты частота возникновения случаев судом после операций такая же, как и у пациентов, не получавших транексамовая кислоту.
Применение в период беременности или кормления грудью .
Применение возможно только в случае крайней необходимости.
Хотя данные о тератогенном или другие побочные эффекты во время беременности отсутствуют, при назначении препарата необходимо постоянно контролировать состояние здоровья пациентки. Поскольку транексамовая кислота проникает в грудное молоко в количестве примерно 1% от концентрации в плазме матери, то антифибринолитический эффект у младенца маловероятно, но в случае необходимости применения препарата кормление грудью рекомендуется прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В случаях возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы и / или органов зрения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Вводить (капельно, струйно).
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
При генерализованном фибринолизе вводить в разовой дозе 15 мг / кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения — 1 мл / мин.
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.
При простатэктомии вводить во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8:00 в течение 3 дней, после чего переходить на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.
Если существует большой риск развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуется применять препарат в дозе 10-11 мг / кг за 20-30 мин до вмешательства.
Больным коагулопатию перед экстракцией зуба препарат вводить в дозе 10 мг / кг массы тела, после экстракции зуба назначать прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.
В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль / л назначать по 10 мг / кг 2 раза в сутки; при концентрации 250-500 мкмоль / л — по 10 мг / кг 1 раз в сутки при концентрации более 500 мкмоль / л — по 5 мг / кг 1 раз в сутки.
Дети. Разовая доза составляет 10 мг / кг, вводят 2 раза в сутки.
Пациенты пожилого возраста. В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.
Дети.
Применяется в педиатрической практике.
Передозировка
Могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия.
Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез, поддержка водно-солевого баланса.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.
Со стороны нервной системы: судороги, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны мочевыделительной системы: острый некроз коркового слоя почек.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, хроматопсия.
Возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии, кожные высыпания.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПАО «Фармак».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Украина, 04080, г.. Киев, ул. Фрунзе, 74.
Источник
